Eflornitiini

Eflornitiini
Eflornitiini
Eflornitiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2,5-diamino-2-(difluorimetyyli)pentaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 70052-12-9
ATC-koodi D11AX16
PubChem CID 3009
Kemialliset tiedot
Kaava C6H12N2F2O2 
Moolimassa 182,176
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 183 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 54 %
Metabolia ?
Puoliintumisaika 3–4 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Intravenoosi, oraalinen, dermaalinen

Eflornitiini (C6H12F2N2O2) on aminohappojohdannainen, jota käytetään lääkeaineena hoidettaessa hirsutismia ja unitautia.

Toimintamekanismi

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Eflornitiini syntetisoitiin alun perin syöpälääkkeeksi ja sillä on kasvainten kasvua estäviä ominaisuuksia. Eflornitiinin käyttö unitaudin hoidossa raportoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1980. Eflornitiinin vaikutus perustuu Trypanosomia brucei -loision solunjakautumisen estämiseen estämällä ornitiinidekarboksylaasin toimintaa. Inhibitio perustuu siihen, että eflornitiini alkyloi ornitiinidekarboksylaasin aktiivisen keskuksen katalyyttisesti tärkeän kysteiiniaminohapon. Ornitiinidekarboksylaasi katalysoi putreskiinin muodostumista ornitiinista ja putreskiinia tarvitaan solun jakautumisessa tarvittavien polyamiinien biosynteesiin. Eflornitiini tehoaa sekä Trypanosoma brucei gambiense- että Trypanosoma brucei rhodesiense -loisioihin. Eflornitiinia käytetään erityisesti melarsoprolille vastustuskykyisten kantojen aiheuttaman unitaudin hoidossa ja sitä voidaan käyttää yhdessä nifurtimoksin kanssa.[2][3][4]

Eflornitiinin aiheuttamia sivuvaikutuksia voivat olla huonovointisuus, johon liittyy oksentelua ja ripulia, kuulon heikkeneminen ja luuydintoksisuus, joka voi aiheuttaa anemiaa, leukopeniaa ja trombosytonemiaa.[2][3][4]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 594. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  2. ↑ a b Daniel L. Klayman :Antiparasitic Agents, Antiprotozoals, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 30.1.2014
  3. ↑ a b David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1093. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2014). (englanniksi)
  4. ↑ a b Christian Burri & Reto Brun: Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitology Research, 2003, 90. vsk, s. 49–52. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 30.1.2014. (englanniksi)[vanhentunut linkki]
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.