Entekaviiri

Entekaviiri
Entekaviiri
Entekaviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroksi-3-(hydroksimetyyli)-2-metylideenisyklopentyyli]-1H-purin-6-oni
Tunnisteet
CAS-numero 142217-69-4
ATC-koodi J05AF10
PubChem CID 135398508
DrugBank DB00442
Kemialliset tiedot
Kaava C12H15N5O3 
Moolimassa 277,29
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus > 70 %[1]
Proteiinisitoutuminen noin 13 %[1]
Metabolia Ei metaboloidu merkittävästi
Puoliintumisaika noin 130 tuntia[1]
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Entekaviiri (C12H15N5O3) on nukleosidianalogeihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti B-infektioiden hoitoon. Entekaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Entekaviiri muistuttaa rakenteeltaan guanosiinia. Yhdiste fosforyloituu viruksen entsyymien vaikutuksesta ja sitoutuu hepatiittiviruksen käänteiskopioijaentsyymiin ja DNA-polymeraasiin ja estää niiden toiminnan. Tällöin virukset eivät kykene jakaantumaan. Entekaviirilla on myös tehoa HIV:tä vastaan, mutta sitä ei käytetä HIV:n hoidossa. Entekaviiri annostellaan tablettina tai liuoksena. Sitä käytetään kroonista hepatiitti B:tä sairastavien hoitoon. Entekaviiri on osoittautunut lamivudiinia tehokkaammaksi lääkeaineeksi.[1][3][4][5]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Entekaviiri on yleensä kohtuullisen hyvin siedetty lääke. Tyypillisimpiä sen aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla pääkipu, väsymys, vatsakivut, huonovointisuus, ripuli, flunssankaltaiset oireet ja hengitystieinfektiot. Aine voi aiheuttaa myös maksan entsyymiarvojen kohoamista.[1][3][4]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d e M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4323–4327. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
  2. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 3.6.2019. (englanniksi)
  3. ↑ a b John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 566. Elsevier, 2014. ISBN 9781455748013 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
  4. ↑ a b Henryk Dancygier: Clinical Hepatology, s. 772. Springer, 2010. ISBN 978-3-642-04509-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
  5. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.