Eprosartaani

Eprosartaani
Eprosartaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 133040-01-4
ATC-koodi C09CA02
PubChem CID 5281037
DrugBank DB00876
Kemialliset tiedot
Kaava C23H24N2O4S 
Moolimassa 424.5 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 13% nieltynä[1]
Proteiinisitoutuminen noin 98 %[1]
Metabolia noin 80 % erittyy muuntumattomana[1]
Puoliintumisaika 5–9 h[1]
Ekskreetio nieltynä noin 90 % ulosteessa, loput virtsassa[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(US)[2]

Reseptiluokitus


Antotapa nieltynä[1]

Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.[3]

Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.[4]

FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.[5]

Käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen,[4] sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.[6]

Vasta-aiheet ja huomiot

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:

  • vaikea maksasairaus tai vaikea munuaisten verenkierron ongelma estää eprosartaanin käytön kokonaan.[4]
  • diabetes tai munuaisten vajaatoiminta yhdessä aliskireeni-verenpainelääkkeen käytön kanssa estää eprosartaanin käytön kokonaan. Käytön saattaa estää myös ACE-estäjien tai muiden verenpainelääkkeiden käyttö tai litiumin käyttö, sillä litium poistuu elimistöstä heikommin eprosartaanikuurin aikana.[4]
  • eprosartaanin käytön estää raskaus, joka on kestänyt yli kolme kuukautta. Sen käyttöä tulee välttää myös raskauden alkuvaiheessa ja imetyksen aikana.[4]
  • verenkiertoelimistön sairaudet voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä sairauksista ovat sepelvaltimoiden tai muiden suonten ahtaumat, sydämen vajaatoiminta tai sydänlihasongelmat.[4]
  • hyperkalemialle altistavat tekijät voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten sen käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä ovat kaliumsuolojen käyttö tai kehon kaliumpitoisuutta lisäävät lääkkeet.[4]
  • nesteenpoistolääkkeet, vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu voivat alentaa veren tilavuutta tai natriumpitoisuutta liikaa. Nämä ongelmat tulee korjata ennen lääkkeen käytön aloittamista.[4]

Haittavaikutukset ja yliannostus

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.[4]

Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.[7]

Toimintamekanismi

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.[3]

Farmakokinetiikka

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.[1]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d e f g M. B. Bottorff, D. M. Tenero: Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. Pharmacotherapy, 1999, 19. vsk, nro 4 Pt 2, s. 73S–78S. PubMed:10213525 doi:10.1592/phco.19.7.73s.30946 ISSN 0277-0008 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi) (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. ↑ Eprosartan Mesylate Drugs.com. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019. (englanniksi)
  3. ↑ a b N. H. Shusterman: Safety and efficacy of eprosartan, a new angiotensin II receptor blocker. American Heart Journal, 1999, 138. vsk, nro 3, s. 238–245. PubMed:10467219 doi:10.1016/s0002-8703(99)70316-9 ISSN 0002-8703 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
  4. ↑ a b c d e f g h i Tietoa käyttäjälle: Teveten 600 mg kalvopäällysteiset tabletit spc.nam.fi. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
  5. ↑ X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390 doi:10.1007/s40119-017-0087-5 ISSN 2193-6544 Artikkelin verkkoversio.
  6. ↑ Candesartan cilexetil 4 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) www.medicines.org.uk. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
  7. ↑ L. W. Busse et al.: The effect of angiotensin II on blood pressure in patients with circulatory shock: a structured review of the literature. Critical Care, 2017, 21. vsk. PubMed:29282149 doi:10.1186/s13054-017-1896-6 ISSN 1364-8535 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]