Erlotinibi
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
N-(3-etynyylifenyyli)-6,7-bis(2-metoksietoksi)kinatsoliini-4-amiini | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | L01 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C22H23N3O4 |
Moolimassa | 393,436 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 59% |
Proteiinisitoutuminen | 93% |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 36,2 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Erlotinibi (kauppanimi: Tarceva) on syöpätautien hoidossa käytettävä lääke, epidermaalisen kasvutekijän reseptorin estäjä. Lääkettä määrätään ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään ja lisäksi gemsitabiinin kanssa etäpesäkkeiseen haimasyöpään. Sitä käytetään 25, 100 tai 150 mg:n tabletteina.[1]
Erlotinibi aiheuttaa hyvin yleisinä eli useammalla kuin yhdellä kymmenestä potilaasta esiintyvinä sivuvaikutuksina esimerkiksi ihottumaa, ripulia ja oksentelua.[1] Suuret annokset voivat aiheuttaa silmien sidekalvojen tulehdusta.[2]
Erlotinibiä markkinoivat Yhdysvalloissa Genentech ja OSI Pharmaceuticals, muualla Roche.
Vuosina 2001–2003 tutkittiin 731 potilasta, joiden edennyt ei-pienisoluinen keuhkosyöpä oli jatkanut etenemistä aiemmasta kemoterapiasta huolimatta. Erlotinibiä saaneiden potilaiden eloonjäämisen mediaani oli 6,7 kuukautta ja plaseboa saaneiden potilaiden 4,7 kuukautta. Yhden vuoden kohdalla oli edelleen elossa 31 % erlotinibiä ja 22 % plaseboa saaneista potilaista.[3]
Erlotinibin kemiallinen kaava on C22H23N3O4, moolimassa 393,436 g/mol ja CAS-numero 183321-74-6.