Karbamatsepiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
Bentso[b][1]bentsatsepiini-11-karboksamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N03 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C15H12N2O |
Moolimassa | 236,27 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 190,2 °C |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 80 % |
Proteiinisitoutuminen | 76 % |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 25–65 tuntia |
Ekskreetio | virtsan mukana |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
reseptivalmiste |
Antotapa | suun kautta |
Karbamatsepiini (CBZ) on antiepileptinen lääkeaine, joka kehitettiin Sveitsissä jo 1950-luvulla. Lääke tuli käyttöön 1960-luvulla. Sitä käytettiin alun alkujaan vain pelkästään epilepsian hoitoon. Myöhemmin käyttö yleistyi manian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön (bipolaarinen) hoidossa. Karbamatsepiinia on käytetty myös alkoholin aiheuttamassa epilepsisissä episodeissa ja kouristeluun. Alkoholistien vieroitushoidossa karbamatsepiini on esiintynyt käytössä myös ainakin joissain määrin. Siitä ei ole katsottu tulevan riippuvaiseksi, kuten bentsodiatsepiineista. Karbamatsepiinin kauppanimiä ovat olleet Neurotol, Tegretol ja Temporol.[1]
Nykypäivänä lääkettä käytetään kolmoishermosäryn eli trigeminusneuralgian hoidossa.[2]
Karbamatsepiinin pitoisuutta on yleensä syytä tarkkailla hoidon aikana verikokein.[3] Liian suurella annostuksella saattaa muun muassa esiintyä maksan toksisuutta, mistä syystä uudemmat karbamatsepiinijohdannaiset kuten okskarbatsepiini (mm. kauppanimellä Trileptal) ovatkin osin korvanneet sen rutiininomaisessa käytössä. Tavanomainen hoitoannostus eli terapeuttinen leveys liikkuu välillä 200–800 mg/vrk.[4]
Lääkkeellä tunnetaan yhteisvaikutuksia useiden muiden eri ryhmiin kuuluvien lääkeaineiden suhteen. Jotkin masennuslääkeet eivät sovellu yhdessä karbamatsepiinin kanssa, luultavimmin lähinnä vanhat trisykliset depressiolääkkeet.[2]
Odottaville äideille ei yleensä ole katsottu karbamatsepiinin soveltuvan, sillä se lisää sikiön vaurioitumisriskiä.[5]
Karbamatsepiini saattaa sivuoireinaan aiheuttaa huimausta, pahoinvointia ja suun kuivumista. Näköhäiriöt ovat myös mahdollisia. Harvinaisempia, mutta vaarallisia sivuvaikutuksia voivat olla luuytimen toimintahäiriöt ja maksan toiminnan muutokset. Jälkimmäiset erityisesti tulisi ottaa huomioon, jos käytetään muunkinlaista lääkitystä.[6]
GABAergiset
| |
---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
---|---|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
Kalium-avaajat |
Muut
| |
---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |