Keftolotsaani

Keftolotsaani
Keftolotsaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(6R,7R)-3-[[3-amino-4-(2-aminoetyylikarbamoyyliamino)-2-metyylipyrazol-1-ium-1-yyli]metyyli]-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-tiadiatsol-3-yyli)-2-(2-karboksipropan-2-yloksi-imino)asetyyli]amino]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero 689293-68-3
ATC-koodi J01DI54
PubChem CID 53234134
DrugBank DB09050
Kemialliset tiedot
Kaava C23H30N12O8S2 
Moolimassa 602,59
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 20 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 2–3 tuntia[1]
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intravenoosi

Keftolotsaani (C23H30S2N12O8) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina erityisesti muuten vaikeasti hoidettavien infektioiden hoitoon.

Ominaisuudet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Keftolotsaanin teho bakteereja vastaan perustuu siihen, että se estää bakteereja muodostamasta soluseinää. Aine tehoaa erityisesti gramnegatiivisiin bakteereihin kuten Pseudomonas aeruginosa-, Escherichia coli- ja Klebsiella pneumoniae-bakteereihin. Keftolotsaani tehoaa myös ESBL-entsyymiä eli laajakirjoista beetalaktamaasia tuottaviin bakteereihin. Usein sitä annostellaan yhdessä beetalaktamaasin estäjiin kuuluvan tatsobaktaamin kanssa, mikä parantaa keftolotsaanin tehoa. Keftolotsaanin teho grampositiivisiin bakteereihin on heikko. Lääkettä käytetään vaikeasti hoidettavan virtsatietulehduksen ja metronidatsolin kanssa vaikeiden vatsan bakteeri-infektioiden hoidossa. Keftolotsaani hyväksyttiin Yhdysvaltojen markkinoille 2014.[1][2][3][4][5]

Keftolotsaanin haittavaikutuksia ovat tyypillisimmin pääkipu, oksentelu, huonovointisuus ja ripuli. Kefalosporiineille allergiset voivat saada yhdisteestä oireita.[1][4]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 636–641. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)
  2. ↑ Mikrobilääkesuositus 2018 9.11.2018. Varsinais-Suomen sairaanhoitopiiri. Arkistoitu 2.4.2019. Viitattu 2.4.2019.
  3. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. Viitattu 2.4.2019 (englanniksi)
  4. ↑ a b Massimo Sartelli, Matteo Bassetti & Ignacio Martin-Loeches: Abdominal Sepsis, s. 254–255. Springer, 2018. ISBN 978-3-319-59703-4 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)
  5. ↑ Robert A. Bonomo, Richard R. Watkins: Antibiotic Resistance, s. 443. Elsevier, 2016. ISBN 9780323446181 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)