Klometiatsoli
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
5-(2-kloorietyyli)-4-metyyli-1,3-tiatsoli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N05 |
PubChem CID | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C6H8NClS |
Moolimassa | 161,65 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Liukoisuus veteen | 1,04 g/l |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | ? |
Puoliintumisaika | 3,6–5 h |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen, intravenoosi |
Klometiatsoli eli kloorimetiatsoli (5-(2-kloorietyyli)-4-metyylitiatsoli) on lääkeainevalmiste, joka on läheistä sukua B1-vitamiinille. Sitä käytettiin Suomessa ainakin 1970- ja 1980-luvulla, joidenkin viittausten mukaan vielä edelleen laitoshoidossa oleville.[1] Klometiatsolin kauppanimi on Heminevrin. Sen valmistaja oli Astra Zeneca, Södertälje, Ruotsi.[2]
Klometiatsolin etuina pidettiin sen aiheuttamaa nopeaa ja voimakasta sedaatio-ominaisuutta. Sen myös katsottiin aiheuttavan vähemmän riippuvuutta kuin joidenkin muiden valmisteiden. Näistä ongelmallisin ryhmä on ollut barbituraatit.[3] Myöhemmin kuitenkin todettiin klometiatsolinkin oleva addiktoiva lääkeaine. Brittiläisen rock-yhtyeen The Whon rumpali Keith Moon kuoli klometiatsolin yliannostukseen.[4]
Klometiatsolilla hoidettiin muun muassa vanhusten dementoitumiseen liittyviä levottomuus- ja sekavuustiloja sekä unettomuutta. Alkoholistien krapula-tiloja sekä alkoholin käyttöön liittyviä vieroitusoireita hoidettiin myös Heminevrinillä. Niin ikään hoitokategoriaan kuuluivat delirium tremens, status epilepticus sekä muunlaiset delirium-tilat (ei alkoholin aiheuttamat). Klometiatsolia voitiin annostella tablettimuodon ohella myös suonensisäisinä eli intravenoosisti ruiskeina taikka infuusioliuoksina. Lääkemikstuurassa oli vaikuttavaa ainetta 50 mg/ml ja infuusioliuoksessa 8 mg/ml.[5]
Tablettimuotoisen lääkkeen annosvahvuuksina ovat olleet: 300 mg (0,3g)[6] sekä 500 mg (0,5g), mahdollisesti myös 1 000 mg (1g) ja 2 000 mg (2g).[7]
Ainakin Saksassa ja Sveitsissä, mahdollisesti myös Suomessa klometiatsolia on saatavilla erityisluvallisena valmisteena (Distraneurin tabletti ja oraaliliuos).lähde? Käyttöindikaatioina ovat Delirium Tremens sekä geriatriset agitaatio- ja sekavuustilat.[8]
Klometiatsolin sivuvaikutuksina mainittiin olevan alkavan nuhan tapainen pistely tai nipistely nenässä sekä joskus vatsavaivat. Alkoholisteilla esitettiin olevan suurta taipumusta klometiatsolin väärinkäytölle, mutta toisaalta vaarallisen yliannostuksen vaaran väitettiin olevan vähäisen.[9] Vaikealle asteelle, eli pitkälle edenneessä maksakirroosissa on klometiatsolin hajaantuminen elimistössä estynyt, ja se tekee lääkkeen hyötyosuudesta jopa 10-kertaisen normaaliin verraten.[10]