Lefamuliini

Lefamuliini
Lefamuliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-etenyyli-3-hydroksi-2,4,7,14-tetrametyyli-9-okso-6-trisyklo[5.4.3.01,8]tetradekanyyli]-2-[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroksisykloheksyyli]sulfanyyliasetaatti
Tunnisteet
CAS-numero 1061337-51-6
ATC-koodi J01XX12
PubChem CID 25185057
DrugBank DB12825
Kemialliset tiedot
Kaava C28H45NO5S 
Moolimassa 507,72
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 19-24 %[1]
Proteiinisitoutuminen 80-87 %[2]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 6,9–13,2 tuntia[1]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intravenoosi, oraalinen

Lefamuliini (C28H45SNO5) on pleuromutiliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina hoidettaessa muuten vaikeasti hoidettavia infektioita.

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lefamuliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 50S-alayksikköön. Sitoutuessaan yhdiste estää peptidyylitransferaasin toiminnan ja siten proteiinisynteesin. Lefamuliini tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin kuten stafylokokkeihin, myös MRSA:han. Aine tehoaa myös eräisiin gramnegatiivisiin bakteereihin, esimerkiksi Haemophilus influenzae-bakteeriin. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen tai tablettina. Lefamuliini hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2019 ja Euroopan unionin alueella 2020 keuhkokuumeen hoitoon. Sitä käytetään erityisesti muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoidossa.[1][2][3][4][5][6]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lefamuliinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat useimmiten lieviä, ja niitä voivat olla muun muassa pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Yhdiste on sikiöille myrkyllistä.[1][3][5]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d George G. Zhanel, Christina Deng, Sheryl Zelenitsky, Courtney K. Lawrence, Heather J. Adam, Alyssa Golden, Liam Berry, Frank Schweizer, Michael A. Zhanel, Neal Irfan, Denice Bay, Philippe Lagacé-Wiens, Andrew Walkty, Lionel Mandell, Joseph P. Lynch III & James A. Karlowsky: Lefamulin: A Novel Oral and Intravenous Pleuromutilin for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia. Drugs, 2021, 81. vsk, s. 233–256. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  2. ↑ a b Michael P. Veve & Jamie L. Wagner: Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic. Pharmacotherapy, 2018, 38. vsk, nro 9, s. 935-946. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  3. ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1556-1560. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  4. ↑ John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 457. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  5. ↑ a b Robert W. Finberg, Roy Guharoy: Clinical Use of Anti-infective Agents, s. 99-100. Springer, 2021. ISBN 978-3-030-67459-5 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  6. ↑ Maria Paile-Hyvärinen & Tita-Maria Muhonen: Ajankohtaista lääkealalla toukokuussa 5.6.2020. Fimea. Arkistoitu 17.5.2022. Viitattu 3.4.2022.