Nelfinaviiri

Nelfinaviiri
Nelfinaviiri
Nelfinaviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyyli-2-[(2R,3R)-2-hydroksi-3-[(3-hydroksi-2-metyylibentsoyyli)amino]-4-fenyylisulfanyylibutyyli]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-oktahydro-1H-isokinoliini-3-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero 159989-64-7
ATC-koodi J05AE04
PubChem CID 64143
DrugBank DB00220
Kemialliset tiedot
Kaava C32H45N3O4S 
Moolimassa 567,78
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 349,84 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen > 98 %[1]
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 3,5–5 h[2][1]
Ekskreetio Ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Nelfinaviiri (C32H45N3O4S) on peptidomimeetti eli peptidejä rakenteeltaan muistuttava aine. Yhdistettä käytetään HIV:n ja AIDS:n hoidossa ja se kuuluu proteaasien estäjiin.[3]

Vaikutusmekanismi ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nelfinaviiri on HIV:n proteaasin inhibiittori ja yhdiste sitoutuu proteaasien aktiiviseen kohtaan estäen entsyymien toiminnan. Tämä johtaa siihen, että virukset eivät kykene kehittymään lisääntymiskykyisiksi ja infektiota aiheuttaviksi. Yhdiste metaboloituu ihmisen maksassa Sytokromi P450 -ryhmän entsyymien kuten CYP3A4:n vaikutuksesta ja osa aineenvaihduntatuotteista ovat aktiivisia HI-virusta vastaan. HIV:n hoidossa nelfinaviiriä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalien kanssa. Uudemmat lääkeaineet ovat kuitenkin suurimmaksi osaksi syrjäyttäneet sen.[1][2][4] Nelfinaviirin käyttöä syöpälääkkeenä on tutkittu[4].

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tyypillisin nelfinaviirin haittavaikutus on ripuli. Harvinaisemmin esiintyviä oireita ovat allerginen ihottuma, huonovointisuus, päänsärky, neuropatia ja heikkous.[5]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b c d Nelfinavir DrugBank. Viitattu 5.3.2014. (englanniksi)
  2. ↑ a b Ioannis S. Vizirianakis: Handbook of Personalized Medicine, s. 416–417. CRC Press, 2014. ISBN 9789814411196 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
  3. ↑ Pierre R. Bonneau & Bruno Simoneau: HIV and AIDS Therapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2007. Viitattu 5.3.2014
  4. ↑ a b Jeffrey K. Aronson: Side Effects of Drugs Annual, s. 596. Elsevier, 2011. ISBN 9780444537416 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
  5. ↑ Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Antimicrobial Drugs, s. 971. Elsevier, 2009. ISBN 9780444532725 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.