Pyronaridiini

Pyronaridiini
Pyronaridiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[(7-kloori-2-metoksibenzo[b][1,5]naftyridin-10-yyli)amino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-yylimetyyli)fenoli
Tunnisteet
CAS-numero 74847-35-1
ATC-koodi ?
PubChem CID 107771
DrugBank DB12975
Kemialliset tiedot
Kaava C29H32N5ClO2 
Moolimassa 518,046
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 92–95 %[1]
Metabolia ?
Puoliintumisaika 63–196 tuntia[2]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi

Pyronaridiini (C29H32N5ClO2) on bentsonaftyridiinijohdannaisiin kuuluva heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä malarian hoitoon yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa. Pyronaridiini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pyronaridiini tehoaa useisiin Plasmodium-suvun alkueläimiin. Sen vaikutusmekanismi ei ole tarkasti tiedossa, mutta todennäköisesti sama kuin kinoliinijohdannaisillakin eli se estää malarialoisioille myrkyllisen aineenvaihduntatuotteen hemiinin metaboliaa. Pyronaridiini voi myös inhiboida DNA-topoisomeraasientsyymiä. Pyronaridiiniä on käytetty malarian hoitoon Kiinassa 1980-luvulta alkaen. 2010-luvulta alkaen sitä on käytetty yhdessä artesunaatin kanssa ja se on hyvin tehokas. Pyronaridiini on suhteellisen hyvin siedetty ja haittavaikutukset ovat harvinaisia.[1][2][4][5]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 3006–3024. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)
  2. ↑ a b Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 424. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)
  4. ↑ Guoqiao Li, Ying Li, Zelin Li, Meiyi Zeng: Artemisinin-Based and Other Antimalarials, s. 572–586. Academic Press, 2018. ISBN 978-0-12-813133-6 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)
  5. ↑ Henry M. Staines, Sanjeev Krishna: Treatment and Prevention of Malaria, s. 32–33. Springer, 2012. ISBN 978-3-0346-0480-2 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)