Raltegraviiri

Raltegraviiri
Raltegraviiri
Raltegraviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[2-[4-[(4-fluorifenyyli)metyylikarbamoyyli]-5-hydroksi-1-metyyli-6-oksopyrimidin-2-yyli]propan-2-yyli]-5-metyyli-1,3,4-oksadiatsoli-2-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero 518048-05-0
ATC-koodi J05AX08
PubChem CID 54671008
DrugBank DB06817
Kemialliset tiedot
Kaava C20H21N6FO5 
Moolimassa 444,428
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 83 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 7–12 tuntia[2]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Raltegraviiri (C20H21N6O5F) on pyrimidonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoidossa ja se on niin kutsuttu integraasinestäjä. Raltegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Raltegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Se muodostaa kompleksin entsyymin aktiivisen kohdan aminohappojen ja magnesiumionien kanssa. Tällöin integraasin toiminta estyy ja entsyymi ei kykene liittämään HI-viruksen DNA:ta osaksi ihmisen solujen DNA:ta ja viruksen lisääntyminen estyy. Rategraviiriä käytetään yhdessä muiden HIV-lääkkeiden kanssa erityisesti muille lääkkeille resistenttien infektioiden hoidossa. Aine on ensimmäinen markkinoille tullut lääkeaine luokassaan ja se hyväksyttiin Euroopan unionin alueella ja Yhdysvalloissa vuonna 2007.[2][4][5][6]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tyypillisimpiä raltegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ilmavaivat, ripuli ja pääkipu.[2][4]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Raltegravir DrugBank. Viitattu 26.5.2019. (englanniksi)
  2. ↑ a b c Atta-ur-Rahman: Frontiers in Clinical Drug Research: HIV, s. 217–229. Bentham Science Publishers, 2015. ISBN 978-1-68108-202-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 26.5.2019. (englanniksi)
  4. ↑ a b Raphael Dolin, Henry Masur, Michael S. Saag: AIDS Therapy, s. 477–480. Elsevier, 2008. ISBN 978-0-443-06752-5 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
  5. ↑ Michael L Clark, Parveen Kumar: Kumar & Clark's Medical Management and Therapeutics, s. 108. Elsevier, 2011. ISBN 9780702049125 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
  6. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.