Repaglinidi

Repaglinidi
Repaglinidi
Repaglinidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-etoksi-4-[2-[[(1S)-3-metyyli-1-(2-piperidin-1-yylifenyyli)butyyli]amino]-2-oksoetyyli]bentsoehappo
Tunnisteet
CAS-numero 135062-02-1
ATC-koodi A10BX02
PubChem CID 65981
DrugBank DB00912
Kemialliset tiedot
Kaava C27H36N2O4 
Moolimassa 452,578
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 126–128 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 97 %[2]
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika n. 1 h[2]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Repaglinidi (C27H36N2O4) on aromaattisiin amideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Ominaisuudet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Huoneenlämpötilassa repaglinidi on väritöntä kiteistä ainetta. Yhdiste on kiraalista, ja lääkeaineena tehokas isomeeri on S-enantiomeeri. Repaglinidin S-enantiomeerin kiertokyky metanoliliuoksessa on +6,97.[1] Repaglinidin vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se sitoutuu haiman β-solujen pintaan ja siten aktivoi insuliinin eritystä. Tämän seurauksena verensokeritaso laskee. Repaglinidiä voidaan käyttää joko yksistään tai yhdistelmälääkkeenä metformiinin kanssa tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Sen teho on verrattavissa glibenklamidiin.[2][3][4] Repaglinidin vaikutus alkaa nopeasti ja on suhteellisen lyhytkestoinen.[5]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Merkittävin repaglinidin haittavaikutus on hypoglykemia eli veren sokeritason laskeminen liian alhaiseksi. Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat ripuli, ummetus, vatsakivut, huonovointisuus sekä allergiset oireet, kuten ihottuma ja kutina.[5]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ a b Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1399. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  2. ↑ a b c Juha Rouru & Risto Huupponen: 45. Diabeteslääkkeet Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 11.9.2017.
  3. ↑ Hilmar Bischoff: Oral Antidiabetic Drugs, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2006. Viitattu 11.9.2017.
  4. ↑ Gianluca Iacobellis: Drug-drug Interactions in the Metabolic Syndrome, s. 22–24. Nova Publishers, 2006. ISBN 978-1594549526 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2017). (englanniksi)
  5. ↑ a b William J. Marshall,Márta Lapsley,Andrew Day,Ruth Ayling: Clinical Biochemistry, s. 315. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051401 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2017). (englanniksi)