Rivastigmiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N06 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H22N2O2 |
Moolimassa | 250,337 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 96 % |
Proteiinisitoutuminen | 40 % |
Metabolia | Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi |
Puoliintumisaika | 1,5 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen, 97 % |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
B(US) |
Reseptiluokitus |
?-only(US) |
Antotapa | Oraalinen, lääkelaastari |
Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G1-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä.[1] Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.[2]
Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg.[1]