Roksitromysiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9E,10S,11R,12S,
13R)-5-[4-(dimeyyliamino)-3-hydroks-6-metyylioksan-2-yyli]oksi-13-etyyli-6,11,12-trihydroksi-3-(5-hydroksi-4-metoksi-4,6-dimetyylioksan-2-yyli)oksi-9-(2-metoksietoksimetoksi-imino)-2,4,6,8,10,12-heksametyyli-14-oksasyklotetradekan-1-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | J01 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C41H76N2O15 |
Moolimassa | 837.047 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 80–96 % |
Metabolia | Maksa |
Puoliintumisaika | 12 tuntia |
Ekskreetio | uloste, osa keuhkojen kautta |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | Oraalinen |
Roksitromysiini on makrolidiryhmään kuuluva puolisynteettinen antibiootti. Makrolidiantibioottien ryhmän perusrakenteena on makrosyklinen laktonirengas. Roksitromysiinin vaikutusmekanismina on sitoutuminen bakteerien ribosomeihin ja niiden proteiinisynteesin esto. Roksitromysiinillä hoidetaan esimerkiksi hengitystieinfektioita, virtsatieinfektioita sekä iho- ja pehmytkudosinfektioita.
Roksitromysiini tuli markkinoille 1990-luvun alussa, ja se on osittain syrjäyttänyt erytromysiinin käytön. Erytromysiinin tavoin roksitromysiini jakautuu erinomaisesti kudoksiin, sijoittautuu tulehdussolujen sisään ja metaboloituu maksassa. Sen imeytyminen tosin on nopeampaa ja puoliintumisaika pitkäkestoisempi kuin erytromysiinillä. Tavanomainen annos[1] on 1 tabletti aamuisin ja 1 tabletti iltaisin, Roksitromysiinin pitkä vaikutusaika mahdollistaa myös annostelun kerran vuorokaudessa. Lääkkeen haittavaikutuksia ovat muun muassa pahoinvointi, vatsakivut, ripuli, päänsärky, huimaus ja nokkosihottuma. Roksitromysiini erittyy äidinmaitoon, joten imettäminen tai hoito kyseisellä lääkeaineella suositellaan lopetettavaksi.
Roksitromysiinin kanssa samanaikaisesti ei suositella käytettäväksi muun muassa seuraavia lääkeaineita: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, ergotamiini, dihydroergotamiini ja terfenadiini.
Roksitromysiinin kemiallinen kaava on C41H76N2O15, moolimassa 837,047 g/mol ja CAS-numero 80214-83-1.
Suomessa roksitromysiinia myydään nimillä Surlid®, Roxithromycin Copyfarm® ja Roxithromycin Sandoz® (aiemmin myös nimellä Roxibion).