Tioridatsiini
| |
Tioridatsiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 10-[2-(1-metyylipiperidin-2-yyli)etyyli]-2-metyylisulfanyylifenotiatsiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C21H26N2S2 |
| Moolimassa | 370,57 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 73 °C |
| Kiehumispiste | 230 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 60 % |
| Proteiinisitoutuminen | 95 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 21–25 tuntia |
| Ekskreetio | Ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Tioridatsiini on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli antipsykootti. Se kuuluu fentiatsiini-lääkeryhmän alalajiin piperidiinit. Sillä on sedatiivisia eli väsyttäviä vaikutuksia. Tioridatsiinia on käytetty vakavampien psykoosityyppisten häiriöiden hoidon ohella myös nk. pienessä psykiatriassa eli aikaisemmalta nimitykseltään neuroosien hoidossa. Lääkettä on usein käytetty terapian tukena ja unettomuuden hoitoon. Psykoosien hoidossa tioridatsiinin käyttö voi tulla kyseeseen, kun muut "lievemmät" neuroleptit eivät tehoa. Vastaavasti klotsapiinia (Leponex) voi pitää vielä tioridatsiiniakin tehokkaampana mutta myös huomattavia haittavaikutuksia omaavana lääkkeenä.[1].
Tioridatsiini saattaa sille alttiilla henkilöillä pidentää sydämen QT-aikaa, mikä voi johtaa pahoihin rytmihäiriöihin (ns. kääntyvien kärkien takykardia, KKTT: "Torsades de Pointes").[2] Lääke onkin tämän vuoksi vedetty Suomessa markkinoilta, mutta monet henkilöt, joilla vaihtoehtoiset lääkkeet eivät ole olleet tarpeeksi tehokkaita, käyttävät sitä yhä erityisluvalla.[3]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tioridatsiinin haittavaikutukset saattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella klooripromatsiinilla (kauppanimiä useita, Suomessa etenkin Largactil). Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, mikä ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myös limakalvoja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa siemensyöksyn estymistä[4]. Tioridatsiinin suurehko suosio 1970- ja 1980-luvuilla saattoi perustua sen aiheuttamiin klorpromatsiinia vähäisempiin ekstrapyrimidaalioireisiin.
Tioridatsiinia ei suositella käyttettävän vakavia maksa- tai sydänsairauksia sairastavilla potilailla.
Tioridatsiinin pitoisuutta veriplasmassa voidaan seurata ja tarkkailla verikokein mahdollisimman hyvän hoitotasapainon saavuttamiseksi. Näytteeseen otetaan yksi 3 ml:n putkilo veriseerumia. Tioridatsiinin terapeuttista leveyttä pidetään varsin suurena. Näin ollen sitä on pidetty turvallisena lääkkeenä, mutta se saattaa aiheuttaa joillekin potilaille pitkän QT:n siirtymän sydämenrytmissä suurempia hoitoannoksia käytettäessä. Tämän vakavan haittavaikutuksen takia tioridatsiini on Suomessa vedetty markkinoilta ja sitä käytetään nykyään ainoastaan erityisluvalla.
Annostus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lääkkeen annostusmäärä psykooseissa ja skitsofreniassa voi olla huomattavan suuri, jopa 600 mg/vrk ja joskus sen ylikin. Annostelumäärä ei juurikaan poikkea klooripromatsiiniin verraten, mitä pidetään yleisenä vertailuasteikkona, antipsykoottisissa lääkkeissä. Pienessä psykiatriassa tyydytään huomattavasti vähäisempiin määriin. Yhteisvaikutusta muiden sedatiivien kera luonnollisestikin esiintyy. Tioridatsiini on myös jossain määrin käytetty alkoholistien vieroitushoidossa.
Historia
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Suomessa tioridatsiini tuli markkinoille (kauppanimi Orsanil, valmistaja Orion Pharma) 1960-luvun puolivälin tietämillä, ja se on edelleen käytössä (erityisluvalla). Muita valmistenimiä ovat olleet Melleril (Sandoz) ja Stalleril (Star)[4]. Suuremman suosion lääkeaine saavutti 1970- ja 1980-lukujen tietämillä.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Yhtyneet Laboratoriot: Laboratoriokäsikirja, vuosilta 2002–2003 ja 2004–2005
Viitteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977
- ↑ http://www.duodecimlehti.fi/lehti/1998/19/duo80391 Viitattu 5.1.2018.
- ↑ Matti O. Huttunen: Antipsykoottien haittavaikutukset. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ a b TF74-Therapica Fennica
- ↑ 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 946–947 & 1021–1022
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- PubChem: Thioridazine (englanniksi)
- DrugBank: Thioridazine (englanniksi)
- KEGG: Thioridazine (englanniksi)
- ChemBlink: Thioridazine (englanniksi)
| Butyrofenonijohdokset |
benperidoli | bromiperidoli | droperidoli | fluanisoni | haloperidoli | melperoni | moperoni | pipamperoni | trifluperidoli |
|---|---|
| Fentiatsiinijohdokset |
butaperatsiini | diksyratsiini | flufenatsiini | klooripromatsiini | levomepromatsiini | mesoridatsiini | peratsiini | perfenatsiini | perisiatsiini | pipotiatsiini | proklooriperatsiini | promatsiini | sulforidatsiini | tioridatsiini | tiopropatsaatti | tioproperatsiini | trifluoperatsiini | triflupromatsiini |
| Muut tyypilliset antipsykootit |
klooriprotikseeni | flupentiksoli | klopentiksoli | loksapiini | molindoni | pimotsidi | tiotikseeni | tsuklopentiksoli |
| Toisen sukupolven antipsykootit |
amisulpridi | asenapiini | iloperidoni | ketiapiini | klotsapiini | lumateperoni | lurasidoni | mosapramiini | olantsapiini | paliperidoni | perospironi | risperidoni | sertindoli | sulpiridi | tsiprasidoni | tsotepiini |
| Kolmannen sukupolven antipsykootit |