Tsolpideemi

Tsolpideemi
Tsolpideemi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N,N,6-trimetyyli-2-(4-metyylifenyyli)-
imidatso(1,2-a)pyridiini-3-asetamidi
Tunnisteet
CAS-numero 82626-48-0
ATC-koodi N05CF02
PubChem CID 5732
DrugBank APRD00095
Kemialliset tiedot
Kaava C19H21N3O 
Moolimassa 307,395 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 70 % (suun kautta)
Proteiinisitoutuminen 92 % sitoutunut plasmaproteiineihin
Metabolia hepaattinen [1]
61% CYP3A4
22% CYP2C9
14% CYP1A2
<3% CYP2D6 ja CYP2C19

Puoliintumisaika 2,5–3 tuntia
Ekskreetio renaalinen 56 %
fekaalinen 34 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B3(AU) B(US)

Reseptiluokitus

? (UK)
Schedule IV(US) reseptilääke (FI)

Antotapa suun kautta
Tsolpideemiin perustuvia unilääkkeitä.
Stilnoct-tabletteja

Tsolpideemi on nonbentsodiatsepiineihin kuuluva unilääke, joka on tarkoitettu tilapäiseen unettomuuden hoitoon, erityisesti silloin, jos unettomuus on vaikea, toimintakykyä haittaava tai aiheuttaa voimakasta ahdistusta.[2]

Tsolpideemin kehitti ja toi alun perin markkinoille Ranskassa Synthélabo vuonna 1987 nimellä Stilnox[3]. Suomessa se sai myyntiluvan 14. elokuuta 1995 Stilnoct-nimisenä. Lääkepatentin rauettua Suomessa on myynnissä useita rinnakkaisvalmisteita, kuten Elduar, Slorex, Somnor, Stella, Stilnoct, ja Zolpidem.[4]

Vaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tsolpideemin vaikutus alkaa nopeasti, noin 15 minuutin sisällä ja sen puoliintumisaika on 2–3 tuntia. Tsolpideemi ei varsinaisesti väsytä, mutta se auttaa uneenpääsyä mentäessä lepäämään välittömästi lääkkeen ottamisen jälkeen.[5] Tsolpideemi voi kuitenkin aiheuttaa joillekin käyttäjille hyvin voimakkaita ja realistisia hallusinaatioita, jos ohjeita ei noudateta ja käyttäjä jää valvomaan lääkkeen ottamisen jälkeen.[5][6] Tsolpideemi on PKV-lääke, joten se vaikuttaa ajokykyyn ja muihin tarkkaavaisuutta vaativiin tehtäviin huomattavan haitallisesti. Se voi myös aiheuttaa esimerkiksi autolla ajoa unissaan.[7]

Tsolpideemi kuuluu imidatsopyridiineihin, jotka sitoutuvat selektiivisesti omega1-reseptoreihin, jotka puolestaan muodostavat GABA-A-reseptorikompleksin alfasidoksen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat nonselektiivisesti kaikkiin kolmeen omega-reseptoriin, mutta tsolpideemi sitoutuu ensisijaisesti omega1-reseptoriin. Tsolpideemi on nonbentsodiatsepiini eli bentsodiatsepiinien kaltainen lääkeaine. Bentsodiatsepiineista poiketen sillä ei kuitenkaan ole kouristuksia estäviä tai lihaksia rentouttavaa vaikutusta.[8]

Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABAA-antagonisti flumatseniilia.lähde?

Koomapotilaiden hoidossa

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pieni osa koomapotilaista reagoi tsolpideemiin niin, että heidät kyetään herättämään koomasta. Vaikutus huomattiin ensimmäisen kerran vuonna 1999 eteläafrikkalaisen potilaan kanssa. Ei vielä tiedetä miksi koomapotilaat heräävät lääkkeestä, joka vaivuttaa terveen ihmisen uneen. Tsolpideemin vaikutusta on kuitenkin tutkittu koomapotilaiden hoidon lisäksi myös lievempien aivovammojen hoidossa.[9]

Väärinkäyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lääkkeen väärinkäyttö on tunnettu ongelma. Samoin kuin aivovammapotilaiden hoidossa tsolpideemin vaikutus viihdekäytössä on kaksijakoinen. Osa huumeidenkäyttäjistä kehuu tsolpideemia ja osa ei näe mitään hyötyjä aineen käytölle. Ei voida tietää keneen lääkeaine vaikuttaa ja keneen ei.[9]

Esimerkiksi Yhdysvaltain laivaston erikoisjoukot ja NHL-pelaajat[10] käyttävätselvennä tsolpideemia, jonka paikallinen kauppanimi on Ambien.[9]

Vasta-aiheet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lääkettä ei suositella käytettäväksi henkilöillä joilla on maksavaurio, uniapnea, vaikeita hengitysvaikeuksia, vaikeaa lihasheikkoutta eikä alle 18-vuotiailla.[11]

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Duan SX, Grassi JM, Venkatakrishnan K, Harmatz JS, Shader RI: Zolpidem metabolism in vitro: responsible cytochromes, chemical inhibitors, and in vivo correlations. British Journal of Clinical Pharmacology, July 1999, 48. vsk, nro 1, s. 89–97. PubMed:10383565 PubMed Central:2014868 doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00953.x ISSN 0306-5251
  2. ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - SOMNOR tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg laakeinfo.fi. Viitattu 2.9.2020.
  3. ↑ Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey British Journal of Clinical Pharmacology. 23. helmikuuta 2007. PubMed. Viitattu 16.5.2022.
  4. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05CF02 Fimea.
  5. ↑ a b Pharmaca Fennica osa I, s. 562. Helsinki: Lääketietokeskus, 2012. ISSN 0355-7472
  6. ↑ Suositulla unilääkkeellä rajut sivuvaikutukset Turun Sanomat 2.4.2007
  7. ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - STILNOCT tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg laakeinfo.fi. Viitattu 28-4-2019.
  8. ↑ Zolpidem. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Teoksen verkkoversio (viitattu 28.11.2023).
  9. ↑ a b c Malin, Aarno. Mysteeriaine hämmentää lääkäreitä: Vuosia koomassa maannut potilas sai unilääkettä – heräsi ja alkoi puhua. Suomen Kuvalehti 8.2.2018.
  10. ↑ Nyt riitti! Ruotsalaisvahti laukoo karuja väitteitä somessa: ”NHL yrittää hiljentää minut” www.iltalehti.fi. Viitattu 3.10.2021.
  11. ↑ Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle. Stella 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen (PDF) spc.fimea.fi. Arkistoitu 27.3.2014. Viitattu 28.9.2020.

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.


Unilääkkeet
GABAAR PAM:t

Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni

Muut

Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana

‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa