Velpatasviiri

Velpatasviiri
Velpatasviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Metyyli-N-[(1R)-2-[(2S,4S)-2-[5-[6-[(2S,5S)-1-[(2S)-2-(metoksikarbonyyliamino)-3-metyylibutanoyyli]-5-metyylipyrrolidin-2-yyli]-21-oksa-5,7-diatsapentasyklo[11.8.0.03,11.04,8.014,19]henikosa-1(13),2,4(8),5,9,11,14(19),15,17-nonaen-17-yyli]-1H-imidatsol-2-yyli]-4-(metoksimetyyli)pyrrolidin-1-yyli]-2-okso-1-fenyylietyyli]karbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero 1377049-84-7
ATC-koodi ?
PubChem CID 67683363
DrugBank DB11613
Kemialliset tiedot
Kaava C49H54N8O8 
Moolimassa 883,002
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 25–30 %[1]
Proteiinisitoutuminen >99,5 %[1]
Metabolia ?
Puoliintumisaika 15 tuntia[1]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Velpatasviiri (C49H54N8O8) on aromaattisiin heterosyklisiin yhdisteisiin ja karbamaatteihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C-infektioiden hoitamiseen yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa. Velpatasviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]

Ominaisuudet ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Velpatasviirin antiviraaliset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu hepatiittiviruksen proteiiniin NS5A. Sitoutuessaan velpatasviiri inhiboi proteiinin, jota virus tarvitsee jakaantuakseen, eivätkä virukset kykene enää lisääntymään. Velpatasviiri tehoaa kaikkiin hepatiitti C-viruksen genotyyppeihin ja teho on useimmiten erittäin hyvä. Aikaisemmilla lääkkeillä erityisesti genotyyppien 2 ja 3 hoito on ollut vaikeaa. Velpatasviiriä käytetään yhdistelmänä sofosbuviirin tai sofosbuviirin ja voksilapreviirin kanssa. Lääkeaine hyväksyttiin markkinoille vuonna 2017.[3][4][5]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Velpatasviirin ja sofosbuviirin yhdistelmä on yleensä hyvin siedetty. Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla väsymys, huonovointisuus ja pääkipu.[4]

  1. a b c Velpatasvir DrugBank. Viitattu 8.6.2019. (englanniksi)
  2. WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 8.6.2019. (englanniksi)
  3. M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4493–4494. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.6.2019). (englanniksi)
  4. a b WHO Expert Committee: The Selection and Use of Essential Medicines, s. 266–269. WHO, 2017. ISBN 9789241210157 Teoksen verkkoversio (viitattu 8.6.2019). (englanniksi)
  5. Martti Färkkilä: C-hepatiitti – maksasairauden hoidosta infektion eliminaatioon. Duodecim, 2018, 134. vsk, nro 17, s. 1655-1657. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 8.6.2019.