Masitinib

Masitinib
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Identification
Nom systématique 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
No CAS 790299-79-5
Code ATC L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C28H30N6OS
Masse molaire[1] 498,642 ± 0,031 g/mol
C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Mode d'action

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Il est inhibiteur spécifique du CD117[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité

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Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[5].

Il serait également une option thérapeutique pour la Sclérose Latérale Amyotrophie (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuro-inflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuro-inflammation et prolonger la survie post-paralysie.

AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

Notes et références

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  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258
  3. ↑ Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620
  4. ↑ Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309
  5. ↑ Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210
  6. ↑ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598