Osimertinib

Osimertinib
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Identification
DCI Osimertinib
Nom UICPA N-(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide
No CAS 1421373-65-0
Code ATC L01XE35
PubChem 71496458
Propriétés chimiques
Formule C28H33N7O2
Masse molaire[1] 499,607 3 ± 0,026 7 g/mol
C 67,31 %, H 6,66 %, N 19,62 %, O 6,4 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'osimertinib est un médicament de type inhibiteur de tyrosine kinase, dirigé contre le récepteur de l'EGF et utilisé dans le traitement de certains cancers (chimiothérapie). Ce médicament a obtenu une autorisation de mise sur le marché de l'agence européenne du médicament le (EU/1/16/1086/001) au bénéfice du laboratoire Astra Zeneca. Il est disponible sous le nom de spécialité Tagrisso dosée à 40 et 80 mg. En France la boîte de 30 comprimés de 40 mg est vendue 5 669,07 € () et remboursée à 100 % par l'assurance-maladie. La haute autorité de santé considère que le bénéfice médical est important[2].

Mode d'action

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Contrairement aux inhibiteurs du récepteur de l'EGF de première génération, il est actif sur des formes mutées de ce dernier[3].

Efficacité

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Donné par voie orale, il passe la barrière hémato-encéphalique[4] permettant une certaine action sur les métastases cérébrales[5].

Dans le cancer bronchique non à petites cellules avec mutation T790M, l'osimertinib s'avère plus efficace que l'association pémétrexed-cisplatine[6],[7]. Le dépistage de cette mutation semble par ailleurs moins primordial puisque la molécule est active également dans d'autres mutations[8]. Il fait également mieux que le géfitinib ou que l'erlotinib en termes de durée de rémission et de survie[9].

Indication

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Le , l'osimertinib (nom commercial : Tagrisso) a obtenu une nouvelle autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne en monothérapie dans le traitement de première ligne des patients adultes atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)[10],[11].

Jusqu’à cette date, l'osimertinib était indiqué uniquement dans le traitement des patients adultes atteints d’un CBNPC localement avancé ou métastatique, avec mutation EGFR T790M.

Notes et références

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  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ « TAGRISSO », sur Haute Autorité de Santé (consulté le ).
  3. ↑ Cross DA, Ashton SE, Ghiorghiu S et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer, Cancer Discov, 2014;4:1046-1061
  4. ↑ Ballard P, Yates JW, Yang Z et al. Preclinical comparison of osimertinib with other EGFR-TKIs in EGFR-mutant NSCLC brain metastases models, and early evidence of clinical brain metastases activity, Clin Cancer Res, 2016;22:5130-5140
  5. ↑ Goss G, Tsai C-M, Shepherd F et al. MA16.11 CNS response to osimertinib in patients with T790M-positive advanced NSCLC: pooled data from two phase II trials, J Thorac Oncol, 2017;12:Suppl:S440-S441
  6. ↑ Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J et al. Osimertinib or platinum–pemetrexed in EGFR T790M–positive lung cancer, N Engl J Med, 2017;376:629-640
  7. ↑ « Un comprimé réduit de moitié le risque de décès d'un type de cancer du poumon », sur lefigaro.fr, 4 juin 2023..
  8. ↑ Soria J-C, Ohe Y, Vansteenkiste J et al. Osimertinib in untreated EGFR-mutated advanced non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2018;378:113-125
  9. ↑ Ramalingam SS, Vansteenkiste J, Planchard D et al. Overall survival with osimertinib in untreated, EGFR-mutated advanced NSCLC, N Engl J Med, 2020;382:41-50
  10. ↑ (en) « Tagrisso-H-C-4124-II-0019 : EPAR - Assessment Report - Variation »(Archive.org • Wikiwix • Archive.is • Google • Que faire ?), sur ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le ), p. 131.
  11. ↑ « Résumé des caractéristiques du produit »(Archive.org • Wikiwix • Archive.is • Google • Que faire ?), sur ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le ).