Telmisartan
| Telmisartan | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | acide 2-(4-{[4-méthyl-6-(1-méthyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]méthyl}phényl)benzoïque |
| Synonymes |
Micardis |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.149.347 |
| Code ATC | C09 |
| DrugBank | DB00966 |
| PubChem | 65999 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C33H30N4O2 |
| Masse molaire[1] | 514,616 9 ± 0,029 9 g/mol C 77,02 %, H 5,88 %, N 10,89 %, O 6,22 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 42–100 % |
| Liaison protéique | ≥ 99,5 % |
| Métabolisme | hépatique minimal |
| Demi-vie d’élim. | 24 heures |
| Excrétion |
fécale (97 %) |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le telmisartan est un des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et est utilisé comme antihypertenseur.
Mode d'action
[modifier | modifier le code]Le telmisartan présente une très forte affinité pour le récepteur AT1 de l'angiotensine II (A1), avec une affinité de liaison 3 000 fois plus élevée pour AT1 que pour AT2[2]. Sa demi-vie de 24 heures est la plus longue des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II[2].
Il présente l'avantage de ne pas modifier le métabolisme de la bradykinine, contrairement aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), ce qui évite les effets secondaires associés, comme la toux.
Indications
[modifier | modifier le code]- Hypertension artérielle,
- Insuffisance rénale chronique féline : son action antihypertensive diminue la pression artérielle glomérulaire, ce qui limite l'hyperfiltration entraînant une diminution de la protéinurie[3].
Notes et références
[modifier | modifier le code]- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en)Benson S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I., Chittiboyina A., Desai P., Pravenec M., Qi N., Wang J., Avery M.A., Kurtz T.W., « Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity », Hypertension, vol. 43, no 5, , p. 993-1002 (PMID 15007034, lire en ligne, consulté le )
- ↑ « Chez le chat atteint d’insuffisance rénale chronique, le telmisartan est-il plus efficace que le bénazépril pour réduire la protéinurie, la tension artérielle et améliorer la qualité de vie et la longévité ? », Folia Veterinaria, sur www.vetcompendium.b, Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (CBIP), (consulté le ).
