Tédizolide

Tédizolide
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Identification
Nom UICPA (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-méthyl-2H-tétrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phényl}-5-(hydroxyméthyl)-1,3-oxazolidin-2-one
No CAS 856867-55-5
No ECHA 100.249.430
Code ATC J01XX11
DrugBank DB09042
PubChem 11234049
ChEBI 82717
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H15FN6O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 370,337 8 ± 0,016 8 g/mol
C 55,13 %, H 4,08 %, F 5,13 %, N 22,69 %, O 12,96 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 91%
Liaison protéique 70–90%
Demi-vie d’élim. 12 heures
Excrétion

fèces

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral, intraveineux
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le tédizolide est un antibiotique de la classe des oxazolidinones.

Spectre

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Son spectre est essentiellement dirigé contre les bactéries Gram positif, dont le staphylocoque doré. En particulier, il est actif contre des souches résistantes à la méticilline, la vancomycine et même au linézolide[2]. Son spectre est toutefois proche de ce dernier[3].

Métabolisme

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Il existe sous forme de prodrogue phosphate sur la fonction alcool qui est rapidement métabolisée par les phophatases pour régénérer le tédizolide[4]. Il est bien absorbé par voie orale et son excrétion est essentiellement fécale[5]. Les doses n'ont pas besoin d'être modifiées en cas d'insuffisance rénale ou hépatique[6].

Efficacité

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Elle est comparable à celle du linézolide dans les infections de la peau, que cela soit par voie orale[7] ou par voie veineuse, suivie par un traitement par voie orale[8], tout en restant mieux toléré[9].

Notes et références

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  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) Rybak JM, Marx K, Martin CA, « Early experience with tedizolid: clinical efficacy, pharmacodynamics, and resistance », Pharmacotherapy, 2014;34:1198-208.
  3. ↑ (en) Zurenko G, Bien P, Bensaci M, Patel HN, Thorne G, « Use of linezolid susceptibility test results as a surrogate for the susceptibility of Gram-positive pathogens to tedizolid, a novel oxazolidinone », Ann Clin Microbiol Antimicrob. 2014;13:46-52.
  4. ↑ (en) Burdette SD, Trotman R, « Tedizolid: the first once-daily oxazolidinone class antibiotic », Clin Infect Dis. 2015;61:1315-21.
  5. ↑ (en) Ong V, Flanagan S, Fang E. et al. « Absorption, distribution, metabolism, and excretion of the novel antibacterial prodrug tedizolid phosphate », Drug Metab Dispos. 2014;42:1275-84.
  6. ↑ (en) Flanagan S, Minassian SL, Morris D. et al. « Pharmacokinetics of tedizolid in subjects with renal or hepatic impairment », Antimicrob Agents Chemother. 2014;58:6471-6.
  7. ↑ (en) Prokocimer P, De Anda C, Fang E, Mehra P, Das A, « Tedizolid phosphate vs linezolid for treatment of acute bacterial skin and skin structure infections: the ESTABLISH-1 randomized trial », JAMA, 2013;309:559-69.
  8. ↑ (en) Moran GJ, Fang E, Corey GR, Das AF, De Anda C, Prokocimer P, « Tedizolid for 6 days versus linezolid for 10 days for acute bacterial skin and skin-structure infections (ESTABLISH-2): a randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority trial », Lancet Infect Dis. 2014;14:696-705.
  9. ↑ (en) Shorr AF, Lodise TP, Corey GR. et al. « Analysis of the phase 3 ESTABLISH trials of tedizolid versus linezolid in acute bacterial skin and skin structure infections », Antimicrob Agents Chemother. 2015;59:864-71.