בטקסולול

בטקסולול
Betaxolol
המבנה הכימי של בטקסולול
שם IUPAC
1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
שמות מסחריים בישראל
בטופטיק-ס (Betoptic-S)
נתונים כימיים
כתיב כימי C18H29NO3 
מסה מולרית 307.4 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 89%
מטבוליזם כבד
זמן מחצית חיים 14-22 שעות
הפרשה 20% כליות
בטיחות
מעמד חוקי דורש מרשם
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C עריכת הנתון בוויקינתונים
סיכון לתלות נמוך
דרכי מתן טיפות עיניים
אינטראקציות עם תרופות אחרות וראפאמיל, חוסמי בטא אחרים, תרופות שגורמות לירידה בקטכולאמינים, תרופות נוגדות פסיכוזה.
מזהים
קוד ATC C07AB05 S01ED02(WHO)
מספר CAS 63659-18-7
PubChem 2369
ChemSpider 2279
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

בטקסולול (באנגלית Betaxolol) היא תרופה בקבוצת חוסמי בטא (Beta-blockers). התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי של הקולטן אדרנרגי מסוג ביטא, ומשמשת בעיקר לטיפול בגלאוקומה כרונית עם זווית פתוחה ובלחץ תוך־עיני גבוה. היא יכולה לשמש גם לטיפול ביתר לחץ דם, באנגינה פקטוריס), ובמקרים של אי-ספיקת לב במינונים נמוכים. בישראל, התרופה משווקת תחת השם המסחרי בטופטיק-ס (Betoptic-S)[1].

שימוש רפואי

[עריכת קוד מקור | עריכה]

בטקסולול משמשת לטיפול בגלאוקומה כרונית עם זווית פתוחה ובלחץ תוך־עיני גבוה. היא שייכת לקבוצת התרופות הנקראת חוסמי בטא סלקטיביים.[2]

התרופה משתייכת לחוסמי בטא, תרופות החוסמות את הקולטן לנוראפינפרין ולאפינפרין. היא מקטינה את ייצור הנוזל התוך-עיני, ומביאה להפחתה של לחץ תוך-עיני.[3]

תופעות לוואי

[עריכת קוד מקור | עריכה]

מקומיות

[עריכת קוד מקור | עריכה]

מערכתיות

[עריכת קוד מקור | עריכה]

התוויות נגד

[עריכת קוד מקור | עריכה]

אזהרות חשובות

פרמקולוגיה של התרופה

[עריכת קוד מקור | עריכה]

פרמקודינמיקה

[עריכת קוד מקור | עריכה]

מנגנון פעולה: בטהקסולול היא חוסמי ביטא סלקטיבי. כלומר, היא מעכבת בעיקר קולטנים אדרנרגיים מסוג ביטא-1, ומפחית את הפעילות של קולטנים אלו.

במתן מקומי עם טיפות עיניים, בטקסולול משפיעה על כמות הנוזל התוך-עינית ולכן משמש כטיפול בגלאוקומה. היא מורידה את הלחץ תוך עיני על ידי הפחתת ייצור הנוזל התוך-עיני.

במתן פומי, התרופה מפחיתה את קצב הלב (תוצאה של האטת הפעילות הסימפטטית על הלב) ואת תפוקת הלב, ומובילה להורדת לחץ הדם.

פרמקוקינטיקה

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  • ספיגה: בטאקסולול נספגת באופן טוב לאחר מתן פומי, עם זמני שיא של רמות התרופה בדם הניתנות להשגה תוך 1-3 שעות מהנטילה.
  • הזמינות הביולוגית של התרופה היא גבוהה
  • פיזור: התרופה מתפזרת בצורה נרחבת בגוף, כולל דרך מחסום דם-מוח, אך אינה חוצה את מחסום השליה בצורה משמעותית. התרופה מתפזרת בעיקר לרקמות הלב, הריאות והכבד.
  • נפח הפיזור של התרופה הוא כ-2 ליטר/ק"ג.
  • מטבוליזם בטקסולול מתפנה בכבד, בעיקר על ידי אנזימים מהמשפחה CYP2D6. המטבוליזם של התרופה שונה בין אנשים בהתאם לפעילות האנזימים בגופם, ולכן תהליכי הפינוי עשויים להשתנות מאדם לאדם.
  • הפרשה. התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות (בערך 50-70% מהכמות המתקבלת בדם), והיתר מופרש דרך המערכת המעיים.
  • זמן מחצית החיים של בטקסולול הוא כ-14 שעות, ולכן התרופה בדרך כלל נלקחת פעם ביום.

תגובות בין תרופתיות

[עריכת קוד מקור | עריכה]

להלן מספר תרופות שעשויות ליצור אינטראקציה עם בטקסולול.

  • תרופות חוסמות תעלות סידן. למשל וראפאמיל (Verapamil) ודילטיאזם (Diltiazem). שילוב של חוסמי ביטא עם חוסמי תעלות סידן עלול להאט קצב הלב, ולהפחית לחץ דם, או הפרעות בקצב הלב.
  • תרופות להורדת לחץ דם. תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כמו משתנים, מעכבי אנזים ההופך אנגיוטנסין (ACE inhibitors), ותרופות להורדת לחץ דם אחרות, עשויות להחמיר את הירידה בלחץ הדם ביחד עם בטקסולול.
  • תרופות מעלות סוכר. למשל תרופות כמו סטרואידים, בנזודיאזפינים, ותרופות אחרות עשויות לשפיע על רמות הסוכר בדם, וייתכן כי השילוב עם בטקסולול יסתיר תסמינים של היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם), במיוחד אצל חולי סוכרת.
  • תרופות העלולות להאט את קצב הלב. למשל תרופות כמו דיגוקסין (Digoxin) עשויות להחמיר את האפקט האטום על קצב הלב.
  • תרופות של מערכת העצבים המרכזית. למשל, תרופות כמו בנזודיאזפינים, תרופות הרדמה או תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית עשויות להחמיר את תופעות הלוואי של בטקסולול, כגון סחרחורות ועייפות.
  • תרופות אדנרגיות. למשל אדרנלין ואפינפרין יכולות להפחית את האפקטיביות של חוסמי ביטא. מצד שני, שימוש באדרנלין עם חוסמי ביתא יכול להוביל לעלייה בלחץ הדם.
  • מעכבי CYP2D6. בטא-אכולול מתפרק בעיקר על ידי האנזים CYP2D6, ולכן תרופות שמעכבות אנזים זה, כמו פלואוקסטין (Fluoxetine) או פארוקסטין (Paroxetine), עשויות להעלות את רמות התרופה בדם.

בטיחות במהלך הריון והנקה

[עריכת קוד מקור | עריכה]

היריון התרופה בקטגוריה C[4], כלומר יש נתונים המעידים פגיעה בעובר. לכן השימוש בה בזמן הריון צריך להיעשות רק בהמלצת רופא לאחר ששקל את היתרונות והחסרונות האפשריים. חוסמי ביטא, כולל בטקסולול, עלולים להאט את התפתחות העובר, ולהקטין את זרימת הדם לעובר.

הנקה אין נתונים המצביעים על פגיעה בעובר. בשל היעדר מחקרים נרחבים בנושא והשפעת התרופה על התינוק, יש להיוועץ עם רופא, לפני שימוש בתרופה במהלך ההנקה.

לקריאה נוספת

[עריכת קוד מקור | עריכה]

מדריך התרופות של קופ"ח כללית https://www.clalit.co.il/he/medical/pharmacy/Pages/medicines.aspx?idd=6067

קישורים חיצוניים

[עריכת קוד מקור | עריכה]
ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא בטקסולול בוויקישיתוף

https://www.infomed.co.il/drugs/betaxolol/

ראו גם

[עריכת קוד מקור | עריכה]

חוסמי ביטא

הערות שוליים

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  1. ^ https://www.clalit.co.il/he/medical/pharmacy/Pages/medicines.aspx?idd=6067
  2. ^ https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609023.html#:~:text=Betaxolol%20is%20used%20alone%20or,flow%20and%20decrease%20blood%20pressure.
  3. ^ https://www.infomed.co.il/drugs/betaxolol/
  4. ^ https://reference.medscape.com/drug/betoptic-betoptic-s-betaxolol-ophthalmic-343593#6

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.