פקריטיניב
 |
||
| יש לשכתב ערך זה. ייתכן שהערך מכיל טעויות, או שהניסוח וצורת הכתיבה שלו אינם מתאימים. | |
 |
יש לערוך ערך זה. ייתכן שהערך סובל מבעיות ניסוח, סגנון טעון שיפור או צורך בהגהה, או שיש לעצב אותו, או מפגמים טכניים כגון מיעוט קישורים פנימיים.
| |
| יש לערוך ערך זה. ייתכן שהערך סובל מבעיות ניסוח, סגנון טעון שיפור או צורך בהגהה, או שיש לעצב אותו, או מפגמים טכניים כגון מיעוט קישורים פנימיים. | |
 | |
| שמות מסחריים בישראל | |
|---|---|
| VONJO® | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C_28 H_32 N_4 O_3 |
| מסה מולרית | 472.59 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | כבד, מעי. על ידי האנזים CYP3A4 |
| זמן מחצית חיים | 27.7 שעות |
| הפרשה | בעיקר בצואה |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | אוראלי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | CYP3A4 inhibitors, CYP3A4 inducers |
| מזהים | |
| מספר CAS | 937272-79-2 |
| PubChem | 46216796 |
| ChemSpider | 28518965 |
  | |
פקריטיניב[1] הנמכרת תחת השם Vonjo, היא תרופת מרשם מסוג "מולקולה קטנה (אנ')", המיועדת לטיפול במבוגרים הסובלים ממיאלופיברוזיס עם טרומבוציטופניה משמעותית (אשר ערך טסיות הדם בספירת הדם שלהם נמוך מ-50,000 לליטר). התרופה פותחה על ידי חברת CITI BIOPHARMA.
התרופה אושרה לראשונה בארצות הברית בפברואר 2022 עבור טיפול במיאלופיברוזיס. התרופה אושרה במסלול מהיר בעקבות תוצאות מרשימות בשלב המחקר השלישי, שהדגימו הקטנה משמעותית בגודל הטחול. בנוסף יעילות התרופה עבור אינדיקציות נוספות נמצאת במחקר[2] בשלב שני עבור מחלת השתל נגד המאכסן.
התרופה זמינה במינון של 100 מ"ג וניתנת באופן פומי (אוראלי).
מנגנון פעולה
[עריכת קוד מקור | עריכה]פקרטיניב היא תרופה המעכבת באופן ספציפי את אנזים ה-JAK2 (JAnus Kinase 2) כמו גם את Fms-Like receptor Tyrosine kinase 3) FLT3). שני האנזימים מתווכים על מסלול העברת האותות במסגרת תהליכי אריתרופויזה[3]. המוטציה V617F בJAK2 גורמת לאקטיבציה בלתי מבוקרת של האנזים ונמצאת בחולים רבים בסרטנים מסוג polycythemia vera ומיילופיברוזיס ראשונית[4]. עיכוב JAK2 גורם לעיכוב בפוספורילציות הנעשות על ידי האנזים STAT5 במורד מסלול העברת האותות בתאי דם פרוג'ניטורים (erythroid progenitor), בהתאמה שימוש בתרופה נמצא כמדכא ייצור שורות תאים במח העצם[5].
תופעות לוואי
[עריכת קוד מקור | עריכה]תופעות הלוואי העיקריות בשימוש בתרופה הן: דימום, שלשול, תרומבוציטופניה, הארכת מקטע QT, אירועים לבביים (מחלות לב), תרומבוציטוזיס, הופעת גידולים ממאירים שניוניים וכמו כן, סיכוי מוגבר לזיהומים.[6]
איסור שימוש
[עריכת קוד מקור | עריכה]התרופה אסורה לשימוש עבור מטופלים אשר נוטלים תרופות העוברות מטבוליזם בעזרת CYP3A4 כגון: ציקלוספורין, Tacrolimus, דקוטקסל, אנטיביוטיקות מסוג מקרולידים, ועוד רשימה ארוכה של תרופות.
נכון ל-2022 התרופה בשימוש עבור מבוגרים בלבד. אין מספיק מידע האם השימוש בטוח עבור נשים בהריון ו/או ילדים.
קישורים חיצוניים
[עריכת קוד מקור | עריכה]
הערות שוליים
[עריכת קוד מקור | עריכה]- ^ Yvette N. Lamb, Pacritinib: First Approval, Drugs 82, 2022-05-01, עמ' 831–838 doi: 10.1007/s40265-022-01718-y
- ^ CTI BioPharma, National Heart, Lung, and Blood Institute (NHLBI), A Phase I/II GVHD Prevention Trial Combining Pacritinib With Sirolimus-Based Immune Suppression, 2022-07-27
- ^ Anand A. Patel, Olatoyosi Odenike, The Next Generation of JAK Inhibitors: an Update on Fedratinib, Momelotonib, and Pacritinib, Current Hematologic Malignancy Reports 15, 2020-12-01, עמ' 409–418 doi: 10.1007/s11899-020-00596-z
- ^ Jack W. Singer, Suliman Al-Fayoumi, Haiching Ma, Rami S. Komrokji, Ruben Mesa, Srdan Verstovsek, Comprehensive kinase profile of pacritinib, a nonmyelosuppressive Janus kinase 2 inhibitor, Journal of Experimental Pharmacology 8, 2016-08-16, עמ' 11–19 doi: 10.2147/JEP.S110702
- ^ S. Verstovsek, R. A. Mesa, J. Gotlib, R. S. Levy, V. Gupta, J. F. DiPersio, J. V. Catalano, M. W. N. Deininger, C. B. Miller, R. T. Silver, M. Talpaz, E. F. Winton, J. H. Harvey, M. O. Arcasoy, E. O. Hexner, R. M. Lyons, A. Raza, K. Vaddi, W. Sun, W. Peng, V. Sandor, H. Kantarjian, Efficacy, safety, and survival with ruxolitinib in patients with myelofibrosis: results of a median 3-year follow-up of COMFORT-I, Haematologica 100, 2015-01-23, עמ' 479–488 doi: 10.3324/haematol.2014.115840
- ^ עלון שימוש לצרכן