קולטן KiSS1

קולטן KiSS1
שיוך KiSS-1 peptide receptor, קולטן המצומד לחלבון G, GPCR, rhodopsin-like, 7TM, protein family עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
קוד MeSH D12.776.543.750.695.022 עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהה MeSH D000074502 עריכת הנתון בוויקינתונים
מערכת השפה הרפואית המאוחדת C4318433 עריכת הנתון בוויקינתונים
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

הקולטן לפפטיד שמקורו ב-KiSS1 (הידוע גם כ- GPR54 או כקולטן לקיספפטין) הוא קולטן מקושר לחלבון G[1] הקושר את ההורמון קיספפטין .[2][3][4] קיספפטין מקודד על ידי הגן מדכא גרורות KISS1, המתבטא במגוון רקמות אנדוקריניות וגונדאליות.[5] הפעלת הקולטן לקיספפטין מקושרת למפלי השליח השני של פוספוליפאז C ואינוזיטול טריפוספט בתוך התא.[6]

תפקוד

[עריכת קוד מקור | עריכה]

קיסספפטין מעורב בוויסות התפקוד האנדוקריני ותחילת ההתבגרות, כאשר הפעלת הקולטן לקיסספפטין מעוררת שחרור הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH),[7][8] ושחרור קיספפטין עצמו מעוכב על ידי אסטרדיול אך מוגבר על ידי GnRH.[9] ירידה ברמות הקיספפטין עם הגיל עשויה להיות אחת הסיבות מאחורי ירידה הקשורה לגיל ברמות של הורמונים אנדוקריניים אחרים כגון הורמון מחלמן .[10]

ליגנדים

[עריכת קוד מקור | עריכה]

עדיין לא התגלו ליגנדים לא-פפטידיים לקולטן זה, אך נכון לשנת 2009 ידועים גם פפטידים אגוניסטים סלקטיביים וגם פפטידים אנטגוניסטים.

אגוניסטים

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  • Kisspeptin (kisspeptin-54, metastin)
  • Kisspeptin-10 (קטע 112–121 C-terminal)[11]
  • KISS1-305
  • MVT-602 (RVT-602, TAK-448)
  • TAK-683

אנטגוניסטים

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  • אנלוגים לקיספפטין-10 ששונו עם החלפות אמינו[12]
  • Kisspeptin-234

לקריאה נוספת

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  • This article incorporates text from the United States National Library of Medicine, which is in the public domain.

הערות שוליים

[עריכת קוד מקור | עריכה]
  1. ^ "Discovery of a receptor related to the galanin receptors". FEBS Letters. 446 (1): 103–7. מרץ 1999. doi:10.1016/S0014-5793(99)00009-5. PMID 10100623free {{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link)
  2. ^ "Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor". Nature. 411 (6837): 613–7. במאי 2001. Bibcode:2001Natur.411..613O. doi:10.1038/35079135. PMID 11385580. {{cite journal}}: (עזרה)
  3. ^ "AXOR12, a novel human G protein-coupled receptor, activated by the peptide KiSS-1". The Journal of Biological Chemistry. 276 (31): 28969–75. אוג' 2001. doi:10.1074/jbc.M102743200. PMID 11387329free {{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link)
  4. ^ "The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54". The Journal of Biological Chemistry. 276 (37): 34631–6. ספט' 2001. doi:10.1074/jbc.M104847200. PMID 11457843free {{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link)
  5. ^ "KiSS-1 and GPR54 at the pituitary level: overview and recent insights". Peptides. 30 (1): 123–9. ינו' 2009. doi:10.1016/j.peptides.2008.09.015. PMID 18948153. {{cite journal}}: (עזרה)
  6. ^ "Kisspeptin excites gonadotropin-releasing hormone neurons through a phospholipase C/calcium-dependent pathway regulating multiple ion channels". Endocrinology. 149 (9): 4605–14. ספט' 2008. doi:10.1210/en.2008-0321. PMC 6116891. PMID 18483150. {{cite journal}}: (עזרה)
  7. ^ "Increased hypothalamic GPR54 signaling: a potential mechanism for initiation of puberty in primates". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 102 (6): 2129–34. פבר' 2005. Bibcode:2005PNAS..102.2129S. doi:10.1073/pnas.0409822102. PMC 548549. PMID 15684075free {{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link)
  8. ^ "Repetitive activation of hypothalamic G protein-coupled receptor 54 with intravenous pulses of kisspeptin in the juvenile monkey (Macaca mulatta) elicits a sustained train of gonadotropin-releasing hormone discharges". Endocrinology. 147 (2): 1007–13. פבר' 2006. doi:10.1210/en.2005-1261. PMID 16282350free {{cite journal}}: (עזרה)תחזוקה - ציטוט: postscript (link)
  9. ^ "KiSS-1 and GPR54 genes are co-expressed in rat gonadotrophs and differentially regulated in vivo by oestradiol and gonadotrophin-releasing hormone". Journal of Neuroendocrinology. 20 (3): 381–93. מרץ 2008. doi:10.1111/j.1365-2826.2008.01653.x. PMID 18208554. {{cite journal}}: (עזרה)
  10. ^ "The excitatory peptide kisspeptin restores the luteinizing hormone surge and modulates amino acid neurotransmission in the medial preoptic area of middle-aged rats". Endocrinology. 150 (8): 3699–708. אוג' 2009. doi:10.1210/en.2008-1667. PMC 2717872. PMID 19423763. {{cite journal}}: (עזרה)
  11. ^ "Comparison of the effects of peripherally administered kisspeptins". Regulatory Peptides. 152 (1–3): 95–100. ינו' 2009. doi:10.1016/j.regpep.2008.10.001. PMID 18940206. {{cite journal}}: (עזרה)
  12. ^ "Discovery of potent kisspeptin antagonists delineate physiological mechanisms of gonadotropin regulation". The Journal of Neuroscience. 29 (12): 3920–9. מרץ 2009. doi:10.1523/JNEUROSCI.5740-08.2009. PMC 3035813. PMID 19321788. {{cite journal}}: (עזרה)