Էրգոմետրին | |
---|---|
Քիմիական բանաձև | C₁₉H₂₃N₃O₂ |
Մոլային զանգված | 5,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
Քիմիական հատկություններ | |
Դասակարգում | |
CAS համար | 60-79-7 |
PubChem | 443884 |
EINECS համար | 200-485-0 |
SMILES | CC(CO)NC(=O)C1CN(C2CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C2=C1)C |
ЕС | 200-485-0 |
ChEBI | 391970 |
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) |
Էրգոմետրին․ հայտնի նաև էրգոնովին, օգտագործվում է ծննդաբերությունից հետո, արգանդի կրճատման համար, արյունահոսության՝ բարդացած ծծնդաբերության ժամանակ, արյունահոսությունը դադարեցնելու ժամանակ[2]։ Այն կարող է օգտագործվել կամ ուղղակի խմելով, կամ ներերակային ներարկմամբ[2]։ Այն սկսում է ազդել 15 րոպե հետո, երբ խմում են, իսկ ներերակային ներարկման ժամանակ՝ ավելի արագ[2]։ Ազդեցությունը տևում է 45-180 րոպե[2]։
Ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են՝ բարձր զարկերակային ճնշում, սրտխառնոց, նոպաներ, գլխացավ և ցածր զարկերակային ճնշում[2]։ Այլ լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է լինել էրգոտիզմը[2]։ Այն սկզբում պատրաստվում էր եղջերասնկից, բայց կարող է պատրաստված լինել նաև լիզերգինի թթվից[3][4]։ Էրգոմետրինը կանոնավորված է, քանի որ այն կարող է օգտագործվել դիէթիլամիդ լիզերգինի թթվի համար[5]։
Էրգոմետրինը հայտնաբերվել է 1932 թվականին[3]։ Այն գրանցված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների կազմակերպությունում, որպես ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որն անհրաժեշտ է առողջապահական համակարգում[6]։ 2014 թվականի դրությամբ, զարգացող երկրներում մեծածախ գնման դեպքում ներարկման չափաբաժինն արժեքը 0,12-0,41 ԱՄՆ դոլար, իսկ կոճակները՝ 0,01 ԱՄՆ դոլար[7][8]։ ԱՄՆ-ում 1 դեղաչափի արժեքն է 1,75 ԱՄՆ դոլար[2]։
Այն ունի կիրառում մանկաբարձության մեջ, որպեսզի հեշտացվի պլացենտայի դուրս բերումը և ծծնդաբերությունից հետո դադարեցնի արյունահոսությունը, ստիպելով նեղանալ արյան անոթների պատերի հարթ մկաններին, այդ եղանակով կրճատելով արյան հոսքը։ Այն սովորաբար միանում է օքսիտոցինի (Սինտոցինոն) հետ, ինչպես սինտոմետրին։
Այն կարող է առաջացնել ջղաձգում սրտի պսակաձև զարկերակներում[9]։ Այն օգտագործվում է, որպեսզի ախտորոշվի Պրինցմետալի ստենոկարդիան[10]։
Կողմնակի ազդեցություններն են՝ սրտխառնոց, փսխում, ցավ որովայնում, փորլուծություն, գլխապտույտ, աղմուկ ականջներում, ցավ կրծքավանդակում և առիթմիա, հևոց, պապուլա և շոկ[11]։ Դեղաչափի չարաշահումը բերում է բնորոշ թունավորման, էրգոտիզմի կամ «սուրբ Անտոնի կրակ»՝ երկարատև անոթային կծկում, որը կարող է հանգեցնել փտախտի և ծայրատման, հարուցինացիաների և դեմենցիայի, աբորտների։
Մարսողական համակարգի խանգարումները, ինչպիսիք են, փորլուխությունը, սրտխառնոցը և փսխումը՝ տարածված են[12]։ Դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է հղիության, անոթային հիվանդությունների և հոգեկան խանգարման ժամանակ։
Այն ազդում է α-ադրեներգիկ, դոպամինի և սերոտոնինի ռեցեպտորների վրա (5-HT2 ռեցեպտոր), այն արգանդի վրա (և այլ հարթ մկանների վրա) ունի ուժեղ խթանող ազդեցություն՝ ոչ ուղղակիորեն կապված, ռեցեպտորի տեսակի հետ։
Դեռևս շատ դարեր առաջ,մանկաբարձների կողմից հայտնի է եղել էրգոմետրինի ֆարմակոլոգիական հատկությունները և օգտագործվել է, սակայն ամբողջովին հետազոտվել և հայտնի է դարձել 20-րդ դարում։ Սակայն դրա աբորտիվ ազդեցության և էրգոտիզմի վտանգից ելնելով, այս դեղամիջոցը նշանակում էին զգուշությամբ, միայն ծննդաբերությունից հետո՝ արյունահոսությունը դադարեցնելու նպատակով[13]։
Էրգոմետրինը առաջին անգամ զատել և ստացել են Մոիրը և Դուդլին՝ 1935 թվականին[14]։ Կարոլին դե Կոստան հաստատել է, որ էրգոմետրինի պրոֆիլակտիկ ընդունումը ծննդաբերությունից հետո, նպաստում է արյունահոսության դադարեցմանը, որի շնորհիվ, հատկապես արևմուտքում՝ 20-րդ դարում, կրճատվել է ծննդաբերության ժամանակ արյունահոսության պատճառով մահացությունների թիվը[13]։
Էրգոմետրինը ներառված է Միացյալ Նահանգների հոգեմետ դեղերի և թմրադեղերի անօրինական շրջանառության դեմ պայքարի ցուցակ համար 1-ում, որպես հնարավոր նախանյութ LSD-ի սինթեզի համար[15]։
|