Լաբետալոլ | |
---|---|
Քիմիական բանաձև | C₁₉H₂₄N₂O₃ |
Մոլային զանգված | 5,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
Քիմիական հատկություններ | |
Դասակարգում | |
CAS համար | 36894-69-6 |
PubChem | 3869 |
EINECS համար | 253-258-3 |
SMILES | CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O |
ЕС | 253-258-3 |
ChEBI | 3734 |
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) |
Լաբետալոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է զարկերակային գերճնշման (հիպերտենզիա) և ստենոկարդիայի երկարատև բուժման համար[2][3]։ Այն իր մեջ ներառում է էսենցիալ (առաջնային )հիպերտենզիան, հիպերտոնիկ հիվանդությունը և հղիության ժամանակ դիտվող հիպերտենզիաները[3]։ Առաջնային հիպերտենզիաների բուժման համար լաբետալոլի համեմատ նախընտրությունը տրվում է այլ հակահիպերտենզիվ դեղորայքներին[2]։ Այն կարող է տրվել օրալ ընդունման կամ ներերակային ներարկման եղանակով[2]։
Տարածված կողմնակի ազդեցություննրից են ՝ կանգնած ժամանակ զարկերակային ցածր ճնշումը (օրթոստատիկ հիպոտենզիա), գլխապտույտը, հոգնածության զգացողությունը և սրտխառնոցը[2]։ Նշանակլի կողմնակի էֆֆեկտներից են ցածր զարկերակային ճնշումը, լյարդի հետ խնդիրները, սրտային անբավարարությունը և բրոնխոսպազմը[2]։ Դեղորայքի ապահով օգտագործում ցանկալի է հղիության վերջին շրջաններում և չի ենթադրում կողմնակի ազդեցություններ կրծքով կերակրման ժամանակ[3][4]։ Այն աշխատում է α-ռեցեպտորների և β-ռեցեպտորների ակտիվացումը բլոկավորելու միջոցով[2]։
Լաբետալոլը արտոնագրվել է 1966 թվականին և սկսվել է կիրառվել բժշկության մեջ 1977 թվականից[5]։ Այն հասանելի է որպես ունիվերսալ դեղամիջոց[3]։ 2020 թվականին Միացյալ Նահանգներում այն գրավել է 210 րդ տեղը ամենահաճախ նշանակվող դեղամիջոցների շարքում, նշանակվել է ավելի քան 2 միլլիոն անգամ[6][7]։
Լաբետալոլը էֆֆեկտիվ դեղամիջոց է հիպերտոնիկ հիվանդության, հետվիրահատական հիպերտենզիայի, ֆեոքրոմոցիտոմայով ասոցացված հիպերտենզիայի, և բետա բլոկատորների հանման հետևանքով առաջացած հիպերտենզիաների բուժման համար[8]։
Այն հատուկ նշանակություն ունի հղիությամբ ասոցացված հիպերտենզիաների բուժման մեջ, որոնք հաճախ ասոցացված են պրեէկլամպսիայի հետ[9]։
Այն յաև համարվում է ալտերնատիվ միջոց ծանր հիպերտենզիաների բուժման մեջ[8]։
Հղիություն՝ հետազոտությունները կատարվել են լաբորատոր կենդանիների վրա, և երեխաների վրա ոչ մի վնասակար ազդեցություններ չեն հայտնաբերվել։ Այնուամենայնիվ համապատասխան հետազոտություն հղի կանանց վրա չի իրականացվել[10]։
Կրծքով կերակրում ՝ հայտնաբերվել է որ կրծքի կաթը պարունակում է քիչ քանակությամբ լաբետալոլ ( սկզբնական դեղաչափի 0.004%-ը )։ Բժիշկները պետք է զգուշություն ցուցաբերեն կերակրող մայրերին լաբետալոլ նշանակելիս[10]։
Երեխաներ՝ ոչ մի հետազոտություն չի հայտնաբերել երեխաների շրջանում անվտանգ օգտագործումը[10]։
Տարրեցներ ՝ տարեցների մոտ հաճախ դիտվում են գլխապտույտներ, այդ պատճառով լաբետալոլը այդ տարիքային խմբում պետք է նշանակել մեծ զգուշությամբ և քննարկել հնարավոր կողմնակի ազդեցությունը[10]։
Օրթոստատիկ հիպոտենզիան առավել արտահայտված է և առավել հաճախ դիտվում է ներերակային ներմուծման ժամանակ (58% ընդդեմ 1%[10]) և հաճախ պերօրալ եղանակով օգտագործման սահմանափակման պատճառ է հանդիսանում[11]։
Լաբետալոլը հակացուցված է անձանց, որոնց մոտ առկա է սրտային անբավարարություն, առաջին աստիճանից բարձր սրտային բլոկադա, արտահայտված բրադիկարդիա, կարդիոգեն շոկ, արտահայտված հիպոտենզիա, անձիք որոնց անամնեզում նշված է շնչառական ուղիների օբստրուկտիվ խանգարումներ ՝ ներառյալ ասթման և դեղերի հանդեպ գերզգայունություն[13]։