Տրիֆլուզալ
Տրիֆլուզալը թրոմբոցիտների ագրեգացիայի արգելակիչ է, որն առաջին անգամ սկսել է շրջանառվել Իսպանիայում 1981թ-ից։ Ներկայումս այն հասանելի է Եվրոպայի, Ասիայի, Աֆրիկայի և Ամերիկայի 25 երկրներում։ Դեղամիջոցը ացետիլսալիցիլաթթվի ածանցյալ է, որի բենզենային օղակի ջրածնի ատոմը տեղակալված է տրիֆլուրոմեթիլ (եռֆտորմեթիլ) խմբով։ Վաճառքային անուններն են Disgren, Grendis, Aflen, Triflux[1]։
Ազդեցության մեխանիզմը
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Տրիֆլուզալը թրոմբոցիտների ագրեգացիան արգելակում է հետևյալ մեխանիզմներով․
- արգելակում է ցիկլոօքսիգենազ ֆերմենտը՝ արգելակելով թրոմբոքսան A2-ի սինթեզը, այդպիսով կանխելով ագրեգացիան[2],
- կանխում է անոթային պրոցտացիկլինի գործունեությունը,
- արգելակում է NFkB-ին, որը կարգավորում է VCAM-1-ի (անհրաժեշտ է թրոմբոցիտների ագրեգացիայի համար) ի-ՌՆԹ-ի էքսպրեսիան,
- արգելակում է ֆոսֆոդիէսթերազ ֆերմենտը՝ բարձրացնելով ցԱՄՖ-ի կոնցենտրացիան և խաթարելով կալցիումի իոնների մոբիլիզացիան,
- նեյտրոֆիլներում բարձրացնում է ազոտի օքսիդի կոնցենտրացիան։
Կիրառման ցուցումները
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Տրիֆլուզալի կիրառման ցուցումներն են․
- սիրտ-անոթային պաթոլոգիաների կանխարգելում,
- գլխուղեղի կաթված և սրտամկանի ինֆարկտ,
- թրոմբոպրոֆիլակտիկա նախասրտերի շողացման դեպքում։
Ֆարմակոկինետիկա
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Տրիֆլուզալը ներծծվում է բարակ աղիներից։ Կենսամատչելիությունը տատանվում է 83-100% արժեքներում[3]։ Էսթերազով մետաբոլիզմի ենթարկվելուց հետո այն վերածվում է ակտիվ մետաբոլիտ 2-հիդրօքսի-4-տրիֆլուորոմեթիլ-բենզոյաթթվի։