Doksepin

Doksepin
Nama sistematis (IUPAC)
(E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oksepin-11(6H)-ilidena)-N,N-dimetilpropan-1-amina
Data klinis
Nama dagang Sagalon, Sinequan, Quitaxon, Aponal, dll[1]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682390
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, topikal, intravena, intramuskular[2]
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 13–45% (rata-rata 29%)[3][4]
Ikatan protein 76%[5]
Metabolisme Hati (CYP2D6, CYP2C19)[6][3]
Waktu paruh Doksepin: 8–24 jam (rata-rata 17 jam)[5]
Nordoksepin: 28–31 jam[5][7]
Ekskresi Ginjal: ~50%[6][3]
Feses: minor[3]
Pengenal
Nomor CAS 1668-19-5 YaY
1229-29-4 (hidroklorida)
3607-18-9 (sidoksepin)
Kode ATC D04AX01 N06AA12
PubChem CID 3158
Ligan IUPHAR 1225
DrugBank DB01142
ChemSpider 3046 YaY
UNII 5ASJ6HUZ7D YaY
KEGG D07875 YaY
ChEBI CHEBI:4710 YaY
ChEMBL CHEMBL1628227 YaY
Sinonim NSC-108160[8]
Data kimia
Rumus C19H21NO 

  • InChI=1S/C19H21NO/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3 YaY
    Key:ODQWQRRAPPTVAG-UHFFFAOYSA-N YaY

Doksepin adalah obat yang termasuk dalam kelas obat antidepresan trisiklik (TCA) yang digunakan untuk mengobati gangguan depresi mayor, gangguan kecemasan, biduran kronis, dan insomnia.[9][10] Untuk biruran, obat ini merupakan alternatif yang kurang disukai daripada antihistamin.[9] Obat ini memiliki manfaat ringan hingga sedang untuk masalah tidur.[11] Obat ini digunakan sebagai krim untuk mengatasi rasa gatal akibat dermatitis atopik atau neurodermatitis.[12]

Efek samping yang umum termasuk mengantuk, mulut kering, sembelit, mual, dan penglihatan kabur. Efek samping yang serius mungkin termasuk peningkatan risiko bunuh diri pada mereka yang berusia di bawah 25 tahun, mania, dan retensi urin. Sindrom penarikan dapat terjadi jika dosisnya diturunkan dengan cepat.[9] Penggunaan selama kehamilan dan menyusui umumnya tidak direkomendasikan.[13][14] Meskipun cara kerjanya untuk mengobati depresi masih menjadi area penyelidikan aktif, itu mungkin melibatkan peningkatan kadar norepinefrin, bersama dengan pemblokiran histamin, asetilkolina, dan serotonin.[9]

Doksepin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1969.[9] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[13][15][16]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Drugs.com
  2. ^ "Doxepin Hydrochloride". Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 30 January 2013. Diakses tanggal 3 December 2013. 
  3. ^ a b c d Lemke TL, Williams DA (24 January 2012). "Antidepressants". Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 604–. ISBN 978-1-60913-345-0. 
  4. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid12162857
  5. ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama EMC
  6. ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid20658801
  7. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid7293791
  8. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Elks2014
  9. ^ a b c d e "Doxepin Hydrochloride". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 20 March 2019. 
  10. ^ "Silenor (doxepin) label" (PDF). FDA. 17 March 2010. Diakses tanggal 25 October 2017.  For label updates see FDA index page for NDA 022036
  11. ^ Yeung WF, Chung KF, Yung KP, Ng TH (February 2015). "Doxepin for insomnia: a systematic review of randomized placebo-controlled trials". Sleep Medicine Reviews. 19: 75–83. doi:10.1016/j.smrv.2014.06.001. PMID 25047681. 
  12. ^ "Doxepin hydrochloride cream" (PDF). FDA. 20 December 2002. Diakses tanggal 25 October 2017.  For label updates see FDA index page for NDA 020126
  13. ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 372. ISBN 9780857113382. 
  14. ^ "Doxepin Use During Pregnancy". Drugs.com. Diakses tanggal 21 March 2019. 
  15. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  16. ^ "First Generic Drug Approvals 2023". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 30 May 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023. 

Pranala luar

[sunting | sunting sumber]
  • Media tentang Doxepin di Wikimedia Commons