Sefotiam

Sefotiam
Nama sistematis (IUPAC)
	(6R,7R)-7-{[2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)asetil]; amino}-3-{[1-(2-dimetilaminoetil)tetrazol-5-il]; sulfanilmetil}-8-okso-5-tia-1-azabisiklo[4.2.0]; okt-2-ena-2-asam karboksilat
Data klinis
Nama dagang	Pansporin
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	?
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	Intravena, intramuskular
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	60% (intramuskular)
Ikatan protein	40%
Metabolisme	Nol
Waktu paruh	Sekitar 1 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	61622-34-2
Kode ATC	J01DC07
PubChem	CID 43708
DrugBank	DB00229
ChemSpider	39831
UNII	91W6Z2N718
KEGG	D07648
ChEBI	CHEBI:355510
ChEMBL	CHEMBL1296
Data kimia
Rumus	C18H23N9O4S3
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C18H23N9O4S3/c1-25(2)3-4-26-18(22-23-24-26)34-7-9-6-32-15-12(14(29)27(15)13(9)16(30)31)21-11(28)5-10-8-33-17(19)20-10/h8,12,15H,3-7H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,28)(H,30,31)/t12-,15-/m1/s1 ; Key:QYQDKDWGWDOFFU-IUODEOHRSA-N ;

Sefotiam adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga parenteral. Ia memiliki aktivitas spektrum luas terhadap bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Sebagai beta-laktam, aktivitas bakterisidalnya dihasilkan dari penghambatan sintesis dinding sel melalui afinitas terhadap protein pengikat penisilin.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1973 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1981.^[1]

Kegunaan dalam medis

Obat ini diindikasikan untuk profilaksis infeksi bedah, infeksi pasca operasi, septikemia bakterial, infeksi tulang dan sendi, kolangitis akut, kolesistitis, peritonitis, prostatitis, pielonefritis akut, infeksi saluran pernapasan, infeksi kulit dan jaringan lunak, sistitis, uretritis, dan infeksi yang disebabkan oleh penyakit rentan. organisme. Ia tidak memiliki aktivitas melawan bakteri Pseudomonas aeruginosa.^{[butuh rujukan]}

Dosis

Untuk orang dewasa, dosisnya mencapai 6 gram setiap hari melalui rute intravena atau intramuskular dalam dosis terbagi sesuai dengan tingkat keparahan infeksi. Pada pasien dengan gangguan ginjal pengurangan dosis mungkin diperlukan.^{[butuh rujukan]}

Spektrum kerentanan bakteri

Sefotiam memiliki spektrum aktivitas yang luas dan telah digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh sejumlah bakteri enterik dan bakteri yang menyebabkan infeksi kulit. Berikut ini merupakan data kerentanan MIC untuk beberapa bakteri yang signifikan secara medis.

Bacteroides fragilis: - 16 - >128 μg/ml
Clostridium difficile: >128 g/ml
Staphylococcus aureus: 0,25 - 32 g/ml^[2]

Efek samping

Efek sampingnya meliputi mual dan muntah, diare, reaksi hipersensitivitas, nefrotoksisitas, kejang, toksisitas SSP, disfungsi hati, gangguan hematologi, nyeri di tempat suntikan, tromboflebitis, kolitis pseudomembran, dan superinfeksi dengan penggunaan jangka panjang.^{[butuh rujukan]}

Mekanisme kerja

Sefotiam menghambat tahap akhir produksi peptidoglikan, sehingga menghambat sintesis dinding sel bakteri. Ia memiliki aktivitas yang serupa atau kurang terhadap bakteri Staphylococcus dan Streptococcus Gram-positif, namun resisten terhadap beberapa beta-laktamase yang diproduksi oleh bakteri Gram-negatif. Ia lebih aktif melawan banyak Enterobacteriaceae termasuk Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, dan spesies Proteus indole-positif.^{[butuh rujukan]}

Dalam penggunaan klinis, konsentrasi cefotiam yang tinggi diamati di beberapa jaringan (ginjal, jantung, telinga, prostat, dan saluran genital), serta dalam cairan dan sekresi (empedu, cairan asites).^{[butuh rujukan]}

Referensi

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 494. ISBN 978-3-527-60749-5.
^ "Cefotiam hydrochloride" (PDF). Susceptibilty and Resistance Data. TOKU-E. 24 February 2014. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2014-02-06.

Bacaan lebih lanjut

Müller R, Böttger C, Wichmann G (2003). "Suitability of cefotiam and cefuroxime axetil for the perioperative short-term prophylaxis in tonsillectomy patients". Arzneimittel-Forschung. 53 (2): 126–132. doi:10.1055/s-0031-1297083. PMID 12642969.
Kolben M, Mandoki E, Ulm K, Freitag K (January 2001). "Randomized trial of cefotiam prophylaxis in the prevention of postoperative infectious morbidity after elective cesarean section". European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases. 20 (1): 40–42. doi:10.1007/s100960000365. PMID 11245321.
Shimizu S, Chen KR, Miyakawa S (1996). "Cefotiam-induced contact urticaria syndrome: an occupational condition in Japanese nurses". Dermatology. 192 (2): 174–176. doi:10.1159/000246352. PMID 8829507.

[Fis2006-1] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 494. ISBN 978-3-527-60749-5.

[2] "Cefotiam hydrochloride" (PDF). Susceptibilty and Resistance Data. TOKU-E. 24 February 2014. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2014-02-06.

[1]

[2]