La biotrasformazione è un processo metabolico per rendere maggiormente idrosolubile una sostanza. Essa è specialmente importante per espellere farmaci o xenobiotici. Il processo della biotrasformazione si svolge essenzialmente nel fegato anche se marginalmente altri organi (polmone, rene, intestino) possono contribuire alla trasformazione. Questa si svolge in tre fasi.
Nella prima fase, gli xenobiotici vengono preparati per la fase II. La prima fase è detta di funzionalizzazione poiché vengono introdotti o esposti gruppi idrofili nello xenobiotico in modo da renderlo più idrofilo quindi più facilmente escreto. Esempi di queste reazioni sono:
Le reazioni di II fase sono dette di coniugazione. Vengono formati i coniugati, per esempio con l'acido glucuronico. Aumenta così il peso molecolare e l'idrosolubilità dello xenobiotico per una migliore escrezione.
Tutti gli enzimi della II fase sono transferasi.
La III fase consiste nel trasporto dei metaboliti finali fuori della cellula o dal corpo.
Il citocromo P450 è una superfamiglia di isoenzimi epatici che, trasferendo elettroni, catalizzano l'ossidazione di molti composti di origine endogena oltre ai farmaci eventualmente assunti (metabolismo di fase I).