Camazepam

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Camazepam
Nome IUPAC
(9-cloro-2-metil-3-osso-6-fenil-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-4-il) N,N-dimetilcarbamato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H18ClN3O3
Massa molecolare (u)371,8

C19H18ClN3O3

Numero CAS36104-80-0
Numero EINECS252-866-6
Codice ATCN05BA15
PubChem37367
DrugBankDBDB01489
SMILES
CN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(=NC(C1=O)OC(=O)N(C)C)C3=CC=CC=C3
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità90%
MetabolismoEpatico
Emivita6-11 ore
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
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Il camazepam è una 1,4-benzodiazepina e precisamente il sale dimetil carbammato del temazepam, un metabolita del diazepam.[1] Questa molecola possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti, sedative e miorilassanti ma differisce dalle altre benzodiazepine per le sue proprietà ansiolitiche, particolarmente importanti, soprattutto se paragonate alle proprietà anticonvulsivanti, ipnotiche e miorilasanti, decisamente più limitate.[2] Il farmaco veniva venduto in Italia dalla società farmaceutica Zambon con il nome commerciale di Albego nella forma di confetti gastroresistenti contenenti 20 mg di principio attivo.

Farmacodinamica

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Il camazepam, come altre molecole della stessa classe, si lega specificamente a livello del sistema nervoso centrale (SNC) al sito recettoriale GABAA (il sito proprio delle benzodiazepine), potenziando l'attività dell'acido γ-amminobutirrico (GABA). Quest'ultimo è un neurotrasmettitore dotato di una tipica azione di tipo inibitorio la quale determina una riduzione dell'eccitazione neuronale. La molecola, in studi eseguiti su animali da sperimentazione, ha mostrato un'affinità piuttosto bassa per il recettore GABAA a paragone di altre benzodiazepine.[3] Studi eseguiti sugli animali hanno evidenziato che il composto ed i suoi metaboliti attivi possiedono anche proprietà anticonvulsivanti.[4] La molecola potrebbe incrementare l'attenzione, ma questa attività necessita di ulteriori studi e verifiche.[5] Diversamente da altre benzodiazepine il camazepam non altererebbe il pattern del sonno normale.[6]

Farmacocinetica

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A seguito di somministrazione per via orale la molecola viene facilmente ed ampiamente assorbita dal tratto gastroenterico. La biodisponibilità nell'essere umano raggiunge il 90%. Nell'organismo la benzodiazepina viene metabolizzata nel metabolita attivo temazepam. Studi eseguiti sui cani hanno evidenziato che l'emivita della molecola si aggira intorno alle 8 ore (range 6,4-10,5 ore).[7] L'eliminazione dall'organismo avviene prevalentemente attraverso l'emuntorio renale.

Usi clinici

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Il camazepam trova indicazione nel trattamento a breve termine dei problemi di insonnia e di ansia. Come nel caso di altre benzodiazepine, il suo impiego deve essere riservato a quei soggetti in cui il disturbo del sonno è grave, disabilitante o causa un marcato disagio.

Effetti collaterali e indesiderati

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Gli effetti avversi sono simili a quelli delle altre molecole della medesima classe. Tuttavia rispetto ad altre benzodiazepine il camazepam sembra dare con frequenza minore alterazione dei tempi di reazione e di coordinamento, nonché disturbi di tipo cognitivo.[8][9][10][11][12] Questa caratteristica lo rende più adatto come ansiolitico. A dosaggi più elevati, ad esempio 40 mg di camazepam, i disturbi indotti dal composto sono simili a quelli causati da altre benzodiazepine e si possono manifestare confusione mentale, cefalea, vertigine, disartria e/o difficoltà nella articolazione del linguaggio nonché reazioni paradosse quali l'insonnia.[13] Durante il trattamento con camazepam è stata segnalata l'insorgenza di disturbi a carico della cute e reazioni di ipersensibilità (prurito, orticaria, rash cutaneo, angioedema e reazioni anafilattiche.

Controindicazioni

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Il camazepam è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo, ad altre benzodiazepine oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. Il farmaco è inoltre controindicato in coloro che sono affetti da miastenia gravis, grave insufficienza respiratoria o epatica e da sindrome da apnea notturna.

Dosi terapeutiche

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Nei soggetti adulti la dose standard è pari a 20 mg/die, in un'unica somministrazione. In circostanze eccezionali la dose può essere aumentata a 40 mg/die. Il trattamento deve essere in ogni caso il più breve possibile. Il periodo di trattamento standard generalmente si aggira intorno alle 2 settimane, fino ad un massimo di 1 mese. La sospensione del trattamento deve avvenire con gradualità.

Note

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  1. ^ Tammaro A, Picceo MT, Gemmellaro P, Bonaccorso O, Camazepam versus placebo. A double-blind clinical study on geriatric patients suffering from psychic complaints. Short Communication, in Arzneimittel-Forschung, vol. 27, n. 11, 1977, pp. 2177–8, PMID 23793.
  2. ^ Lu XL, Yang SK, Enantiomer resolution of camazepam and its derivatives and enantioselective metabolism of camazepam by human liver microsomes, in Journal of Chromatography. a, vol. 666, n. 1-2, Aprile 1994, pp. 249–57, PMID 7911374.
  3. ^ Shibuya T, Field R, Watanabe Y, Sato K, Salafsky B, Structure-affinity relationships between several new benzodiazepine derivatives and 3H-diazepam receptor sites, in Japanese Journal of Pharmacology, vol. 34, n. 4, Aprile 1984, pp. 435–40, PMID 6144807. URL consultato il 3 gennaio 2015.
  4. ^ Morino A, Sasaki H, Mukai H, Sugiyama M, Receptor-mediated model relating anticonvulsant effect to brain levels of camazepam in the presence of its active metabolites, in Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics, vol. 14, n. 3, Giugno 1986, pp. 309–21, PMID 2878071.
  5. ^ Schmitt EJ, Rochels R, Beck D, Mauersberg L, Visual perception under the influence of a tranquilizer (author's transl), in Klinische Monatsblätter Für Augenheilkunde, vol. 177, n. 6, Dicembre 1980, pp. 875–7, DOI:10.1055/s-2008-1057748, PMID 6110803. URL consultato il 15 marzo 2021 (archiviato dall'url originale il 3 gennaio 2015).
  6. ^ Ferrillo F, Balestra V, Carta F, Nuvoli G, Pintus C, Rosadini G, Comparison between the central effects of camazepam and temazepam. Computerized analysis of sleep recordings, in Neuropsychobiology, vol. 11, n. 1, 1984, pp. 72–6, PMID 6146112.
  7. ^ Legheand J, Cuisinaud G, Bernard N, Riotte M, Sassard J, Pharmacokinetics of intravenous camazepam in dogs, in Arzneimittel-Forschung, vol. 32, n. 7, 1982, pp. 752–6, PMID 6127087.
  8. ^ De Sarro G, Chimirri A, Zappala M, Guisti P, Lipartiti M, De Sarro A, Azirino[1, 2-d][1, 4]benzodiazepine derivatives and related 1,4-benzodiazepines as anticonvulsant agents in DBA/2 mice, in General Pharmacology, vol. 27, n. 7, Ottobre 1996, pp. 1155–62, PMID 8981061.
  9. ^ De Sarro G, Gitto R, Rizzo M, Zappia M, De Sarro A, 1,4-Benzodiazepine derivatives as anticonvulsant agents in DBA/2 mice, in General Pharmacology, vol. 27, n. 6, Settembre 1996, pp. 935–41, PMID 8909973.
  10. ^ De Sarro G, Chimirri A, McKernan R, Quirk K, Giusti P, De Sarro A, Anticonvulsant activity of azirino[1,2-d][1,4]benzodiazepines and related 1,4-benzodiazepines in mice, in Pharmacology, Biochemistry, and Behavior, vol. 58, n. 1, Settembre 1997, pp. 281–9, PMID 9264104. URL consultato il 3 gennaio 2015.
  11. ^ Guthy H, The medicinal treatment of anxiety in alcoholism in the withdrawal stage (author's transl), in MMW, Münchener Medizinische Wochenschrift, vol. 117, n. 35, Agosto 1975, pp. 1387–90, PMID 241014.
  12. ^ Tallone G, Ghirardi P, Bianchi MC, Ravaccia F, Bruni G, Loreti P, Reaction time to acoustic or visual stimuli after administration of camazepam and diazepam in man, in Arzneimittel-Forschung, vol. 30, n. 6, 1980, pp. 1021–4, PMID 6106497.
  13. ^ Nicholson AN, Stone BM, Hypnotic activity and effects on performance of lormetazepam and camazepam--analogues of temazepam, in British Journal of Clinical Pharmacology, vol. 13, n. 3, Marzo 1982, pp. 433–9, PMC 1402107, PMID 6120717.

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