Lacidipina

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Lacidipina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC26H33NO6
Massa molecolare (u)455.543 g/mol
Numero CAS103890-78-4
Numero EINECS638-759-0
Codice ATCC08CA09
PubChem5311217
DrugBankDBDB09236
SMILES
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H301
Consigli P301+310 [1]
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La lacidipina è un farmaco antipertensivo, un derivato diidropiridinico, appartenente alla classe dei calcioantagonisti. Il farmaco trova utilizzo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.[2][3] In Italia è commercializzato dalla società farmaceutica Glaxo Allen con il nome commerciale di Aponil, e dalla GlaxoSmithKline con il nome commerciale di Lacipil.

Farmacodinamica

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Lacidipina è un derivato 1-4 diidropiridinico ed è dotata di una potente e specifica attività verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare. L'azione principale del farmaco consiste nella vasodilatazione delle arteriole periferiche e conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Tale azione determina una pronta riduzione della pressione arteriosa. La molecola si caratterizza per la lunga durata d'azione. Lacidipina è anche particolarmente attiva sulle cellule miocardiche e sulle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie. A livello cardiaco, la lacidipina determina una dilatazione delle arterie coronarie e particolarmente nei vasi di conduttanza di grosso calibro. Il farmaco inoltre riduce il tono della muscolatura liscia vascolare delle coronarie prevenendone così il vasospasmo.[4] Lacidipina determinerebbe inoltre una riduzione della ipertrofia ventricolare sinistra, un fattore di rischio cardiovascolare indipendente.[5]

Farmacocinetica

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Dopo la somministrazione orale lacidipina è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il farmaco inoltre presenta un importante effetto di primo passaggio epatico. I due fattori spiegano la scarsa biodisponibilità assoluta, in media del 10%. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco. Il legame del farmaco con le proteine plasmatiche, in particolare albumina e alfa-1-glicoproteina, super il 95%. L'eliminazione avviene principalmente grazie al metabolismo epatico, il quale vede il coinvolgimento del citocromo P450 nella sua isoforma CYP3A4. Lacidipina non sembra avere alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici. I metaboliti principali del farmaco presentano una bassissima attività farmacodinamica. Il farmaco viene eliminato per il 70% circa sotto forma di metaboliti con le feci, e per il restante 30% con le urine. L'emivita media di lacidipina allo steady state è compresa tra le 13 e le 19 ore.

Usi clinici

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Lacidipina trova indicazione nel trattamento dell'ipertensione arteriosa sia in monoterapia sia associata ad altre classi di farmaci antiipertensivi, quali ad esempio i beta-bloccanti,[6][7] i diuretici[8][9][10][11] oppure gli ACE-inibitori.

Effetti collaterali e indesiderati

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Alcuni degli effetti indesiderati più comuni sono le vampate di calore, la cefalea, l'edema particolarmente agli arti inferiori, le vertigini, la nausea e il vomito. Relativamente comuni anche l'astenia e l'affaticamento, l'ipotensione arteriosa, l'ipoglicemia, la poliuria, il rash cutaneo, la mialgia e l'iperplasia gengivale.

Controindicazioni

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Angina instabile, stenosi aortica, shock cardiogeno.

Dosi terapeutiche

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Nell'adulto la dose iniziale è di 2 mg (corrispondente a mezza compressa da 4 mg) una volta al giorno. Il trattamento va adattato al singolo paziente con particolare riferimento alla gravità della malattia ipertensiva e alla risposta alla terapia. La dose può essere aumentata a 4 mg (una compressa intera) e in rari casi fino a 6 mg, dopo aver lasciato trascorrere almeno 3-4 settimane, cioè il tempo necessario affinché si instauri il completo effetto farmacologico. Nell'anziano e nei soggetti con insufficienza epatica il dosaggio dovrebbe essere ridotto a 2 mg.[12] È preferibile che lacidipina sia assunta alla stessa ora di ogni giorno, non importa se prima o dopo l'assunzione di cibo.

Gravidanza e allattamento

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Il farmaco non dovrebbe essere usato in gravidanza o nelle donne che allattano al seno tranne che nei casi di assoluta necessità.

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 1.09.2012, riferita al cloridrato emiidrato (CAS [132866-11-6])
  2. ^ ME. Heber, PA. Broadhurst; GS. Brigden; EB. Raftery, Effectiveness of the once-daily calcium antagonist, lacidipine, in controlling 24-hour ambulatory blood pressure., in Am J Cardiol, vol. 66, n. 17, Nov 1990, pp. 1228-32, PMID 2239727.
  3. ^ R. Nami, P. Rizzini; P. Buracchi; G. Pavese; C. Gennari, Long-term antihypertensive treatment with lacidipine, a new long-acting calcium antagonist., in J Cardiovasc Pharmacol, 18 Suppl 11, 1991, pp. S22-5, PMID 1725446.
  4. ^ CR. Lee, HM. Bryson, Lacidipine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in the treatment of hypertension., in Drugs, vol. 48, n. 2, Aug 1994, pp. 274-96, PMID 7527328.
  5. ^ E. Agabiti-Rosei, The cardiac and vascular effects of lacidipine., in J Cardiovasc Pharmacol, 25 Suppl 3, 1995, pp. S1-5, PMID 8852537.
  6. ^ A double-blind comparison of the efficacy and safety of lacidipine with atenolol in the treatment of essential hypertension. The United Kingdom Lacidipine Study Group., in J Cardiovasc Pharmacol, 17 Suppl 4, 1991, pp. S27-30, PMID 1726002.
  7. ^ D. Lyons, G. Fowler; J. Webster; ST. Hall; JC. Petrie, An assessment of lacidipine and atenolol in mild to moderate hypertension., in Br J Clin Pharmacol, vol. 37, n. 1, Jan 1994, pp. 45-51, PMID 8148217.
  8. ^ M. Chiariello, A double-blind comparison of the efficacy and safety of lacidipine and hydrochlorothiazide in essential hypertension. The Southern Italy Lacidipine Study Group., in J Cardiovasc Pharmacol, 17 Suppl 4, 1991, pp. S35-7, PMID 1726004.
  9. ^ G. Leonetti, R. Fogari; C. Mazzola; S. Mangiameli; C. Castello, Comparison of the effects on blood pressure and left ventricular hypertrophy of lacidipine and hydrochlorothiazide in hypertensive patients., in J Hypertens Suppl, vol. 9, n. 3, Dec 1991, pp. S29-31, PMID 1839161.
  10. ^ LM. Wing, LF. Arnolda; PJ. Harvey; J. Upton; D. Molloy; AJ. Bune; JP. Chalmers, Lacidipine, hydrochlorothiazide and their combination in systolic hypertension in the elderly., in J Hypertens, vol. 15, 12 Pt 1, Dec 1997, pp. 1503-10, PMID 9431858.
  11. ^ BN. Okeahialam, EI. Isamade; TM. Ibrahim; FI. Anjorin, The effect of lacidipine on patients with mild to moderate hypertension and the effect of a combination of lacidipine and hydrochlorothiazide in the treatment of hypertension uncontrolled after four weeks of lacidipine treatment: an open study., in West Afr J Med, vol. 17, n. 1, pp. 42-6, PMID 9643160.
  12. ^ M. Perelman, Selection of initial and maintenance dosages for lacidipine, a new once-daily calcium antagonist for the treatment of hypertension., in J Cardiovasc Pharmacol, 17 Suppl 4, 1991, pp. S14-8; discussion S18-9, PMID 1726000.

Bibliografia

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  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, Momento Medico, 2005.
  • Aldo Zangara, Terapia medica ragionata delle malattie del cuore e dei vasi, Padova, Piccin, 2000, ISBN 88-299-1501-7.

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