Medrossiprogesterone acetato

Medrossiprogesterone acetato
Nome IUPAC
[(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6,10,13-trimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H32O3
Massa molecolare (u)344,488 g/mol
Numero CAS520-85-4
Numero EINECS208-298-6
Codice ATCG03AC06
PubChem10631
SMILES
CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
Dati farmacocinetici
Emivita40-60 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine
attenzione
Frasi H351
Consigli P281 [1]
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Il medrossiprogesterone acetato (MPA) o (MAP) è un progestinico, a lunga durata d'azione che viene utilizzato come contraccettivo orale, nelle endometriosi ed in generale in endocrinologia ginecologica, nonché nelle forme di anoressia-cachessia neoplastica e non. È commercializzato in Italia con il nome di Provera/Depo-Provera (Molecola di ricerca Upjohn poi acquistata da Pfizer[2]) e Farlutal (Molecola di ricerca Farmitalia poi acquistata da Pfizer).[3]Nei maschi può essere utilizzato nella fase preliminare della terapia per il cambio di sesso[senza fonte], ed in alcuni Paesi è utilizzato per effettuare la castrazione chimica degli stupratori.[4]

Molecola di ricerca Upjohn poi acquistata da Pfizer.

Indicazioni

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Oltre alla menopausa, viene somministrato anche in caso di presenza di varie forme tumorali di tipo ormono-dipendenti come: mammella, endometrio, rene sia come terapia additiva che palliativa. È indicato ad alte dosi per via orale come oressizzante e anabolizzante negli stati di grave sindrome anoressia-cachessia[5][6][7][8] da neoplasia maligna in fase avanzata e da AIDS.

Off-Label

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È anche indicato come terapia farmacologica nella parafilie[4][9][10] e nella fase preliminare del cambio di sesso nel maschio.[senza fonte] Inoltre può essere usato nella terapia della pubertà precoce vera o centrale.

Controindicazioni

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Da evitare in caso di gravidanza e allattamento (l'utilizzo in tali casi dovrebbe avvenire dopo 6 mesi dal parto). Tromboflebiti, disturbi tromboembolici, apoplessia cerebrale; grave insufficienza epatica, nelle perdite ematiche vaginali o del tratto urinario di natura non conosciuta; nell'aborto ritenuto. In caso di ipersensibilità al medrossiprogesterone acetato ed infine nelle accertate o sospette neoplasie mammarie o genitali in fase iniziale.

Dosaggi

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Per via orale:

  • Cancro alla mammella, 0,5 - 1,5 g al giorno (dose massima 2 g)
  • Altre forme tumorali, 100 mg al giorno (dose massima 500 mg al giorno)
  • Endometriosi, 10 mg 3 volte al giorno (la terapia dura 90 giorni)
  • Contraccettivo, 2,5 – 10 mg al giorno (da somministrare dal 16º al 21º giorno del ciclo)

Effetti indesiderati

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I disturbi che sono stati riscontrati con somministrazione di tale farmaco sono di modesta entità, i principali risultano nausea e un aumento del peso, malattie tromboemboliche, quali: tromboflebiti ed embolia polmonare. Inoltre: nervosismo, insonnia, sonnolenza, stanchezza, depressione, vertigini, emicrania, orticaria, prurito, rash, acne, irsutismo, alopecia, edema ed esantema diffuso con o senza prurito nausea e facies lunaris.

Per quanto riguarda l'utilizzo del farmaco come contraccettivo il suo uso comporta alterazioni, mestruali tali da ritardare nel caso di cessazione dalla somministrazione il recupero della fertilità, non esistono studi che confermino attualmente una possibile sterilità da post-trattamento. Dato che il rischio di osteoporosi aumenta[11][12][13] già prima che passino due anni dalla prima somministrazione sarebbe opportuno valutare altri metodi contraccettivi, (avvertenza del Committe on Safety of Medicines[14]) dopo 3 anni di somministrazione non aumenta il danno alle ossa già riportato.

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.10.2012
  2. ^ Provera
  3. ^ Farlutal Cpr
  4. ^ a b DR. Guay, Drug treatment of paraphilic and nonparaphilic sexual disorders., in Clin Ther, vol. 31, n. 1, gennaio 2009, pp. 1-31, DOI:10.1016/j.clinthera.2009.01.009, PMID 19243704.
  5. ^ C. Madeddu, A. Macciò; F. Panzone; FM. Tanca; G. Mantovani, Medroxyprogesterone acetate in the management of cancer cachexia., in Expert Opin Pharmacother, vol. 10, n. 8, giugno 2009, pp. 1359-66, DOI:10.1517/14656560902960162, PMID 19445562.
  6. ^ G. Lelli, M. Montanari; G. Gilli; D. Scapoli; C. Antonietti; D. Scapoli, Treatment of the cancer anorexia-cachexia syndrome: a critical reappraisal., in J Chemother, vol. 15, n. 3, giugno 2003, pp. 220-5, PMID 12868546.
  7. ^ MJ. Tisdale, Cancer anorexia and cachexia., in Nutrition, vol. 17, n. 5, maggio 2001, pp. 438-42, PMID 11377146.
  8. ^ M. Maltoni, O. Nanni; E. Scarpi; D. Rossi; P. Serra; D. Amadori, High-dose progestins for the treatment of cancer anorexia-cachexia syndrome: a systematic review of randomised clinical trials., in Ann Oncol, vol. 12, n. 3, marzo 2001, pp. 289-300, PMID 11332139.
  9. ^ WJ. Meyer, C. Cole; E. Emory, Depo provera treatment for sex offending behavior: an evaluation of outcome., in Bull Am Acad Psychiatry Law, vol. 20, n. 3, 1992, pp. 249-59, PMID 1421556.
  10. ^ AJ. Cooper, Medroxyprogesterone acetate (MPA) treatment of sexual acting out in men suffering from dementia., in J Clin Psychiatry, vol. 48, n. 9, settembre 1987, pp. 368-70, PMID 2957362.
  11. ^ LM. Lopez, DA. Grimes, KF. Schulz e KM. Curtis, Steroidal contraceptives: effect on bone fractures in women., in Cochrane Database Syst Rev, n. 2, 2009, pp. CD006033, DOI:10.1002/14651858.CD006033.pub3, PMID 19370623.
  12. ^ ER. Guilbert, JP. Brown, AM. Kaunitz, MS. Wagner, J. Bérubé, L. Charbonneau, D. Francoeur, A. Gilbert e F. Gilbert, The use of depot-medroxyprogesterone acetate in contraception and its potential impact on skeletal health., in Contraception, vol. 79, n. 3, marzo 2009, pp. 167-77, DOI:10.1016/j.contraception.2008.10.016, PMID 19185668.
  13. ^ ACOG Committee Opinion No. 415: Depot medroxyprogesterone acetate and bone effects., in Obstet Gynecol, vol. 112, n. 3, settembre 2008, pp. 727-30, DOI:10.1097/AOG.0b013e318188d1ec, PMID 18757687.
  14. ^ Questions And Answers Related To Oral Contraceptives And Venous Thromboembolism Archiviato il 14 novembre 2009 in Internet Archive.

Bibliografia

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  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

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