Patiromer

Patiromer
Nomi alternativi
	RLY5016
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	[(C3H3FO2)182·(C10H10)8·(C8H14)10]n
Numero CAS	1260643-52-4
DrugBank	DBDB09263
Dati farmacologici
Modalità di; somministrazione	orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo	nessuno
Escrezione	feci
Indicazioni di sicurezza
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Il Patiromer (Patiromer sorbitex calcium) è un farmaco di recente introduzione per il trattamento nell'adulto dell'iperkaliemia (elevata concentrazione di potassio nel sangue). Il farmaco è commercializzato in polvere per sospensione orale su prescrizione medica.

Chimica

Chimicamente è un polimero a scambio di cationi legante il potassio non assorbito dalla mucosa intestinale. Il nome chimico della molecola è polimero cross-linked di 2-fluoroprop-2-enoato con dietinilbenzene e octa-1,7-diene in combinazione con D-glucitolo. È insolubile in acqua e in metanolo. Si presenta come una polvere amorfa di colore dal biancastro al marroncino.

Meccanismo di azione

Agisce legando il potassio nel tratto gastrointestinale e diminuendone l'assorbimento. Non viene assorbito; è eliminato con le feci.

Indicazioni

È indicato nel trattamento dei pazienti con insufficienza renale acuta e cronica, nei quali i reni non hanno la capacità di mantenere i livelli di potassio ematici nel range dei valori normali, e nell'iperkaliemia dello scompenso cardiaco causata da farmaci che inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone (ACE-inibitori, inibitori dell'angiotensina o sartani, diuretici risparmiatori di potassio)^[1]. L'uso del Patiromer per sospensione orale non è appropriato per la correzione rapida dell'iperkaliemia, in situazioni di urgenza, poiché il suo effetto sulla concentrazione ematica del potassio potrebbe richiedere ore o giorni. In caso di grave iperkaliemia si deve ricorrere a rimedi a rapida azione come il Calcio gluconato e.v., l'infusione di glucosio e Insulina e.v., il Salbutamolo in aerosol, il Sodio polistirene sulfonato per via orale e rettale, diuretici dell'ansa come la Furosemide, fino all'emodialisi^[2]^[3].

L'FDA ha approvato il Patiromer con questa indicazione il 15 ottobre 2015^[4]^[5]. Anche l'Agenzia italiana AIFA ha comunicato la notizia dell'approvazione del Patiromer da parte dell'FDA^[6].

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati del Patiromer riportati negli studi clinici sono stati: stipsi, ipomagnesemia, diarrea, nausea, dolori addominali e flatulenza. Un altro rischio importante è l'eccessiva diminuzione della kaliemia. Altri effetti negativi possono derivare dall'azione sull'assorbimento di altri farmaci somministrati in associazione.

Studi clinici

L'azienda produttrice comunica l'esecuzione di otto studi clinici nelle fasi 1, 2 e 3 di approvazione del farmaco; tra questi, uno di fase 3, che ha sperimentato la sicurezza e l'efficacia di un trattamento di lungo termine per un anno e un altro che ha valutato il tempo di inizio dell'effetto sulla kaliemia^[7].

Il Patiromer non è approvato per l'uso in Europa. Un altro farmaco per il trattamento dell'iperkaliemia è il Sodio polistirene sulfonato^[8]^[9], già in commercio in Italia.

Note

^ JC. Hollander-Rodriguez, JF. Calvert, Hyperkalemia., in Am Fam Physician, vol. 73, n. 2, Jan 2006, pp. 283-90, PMID 16445274.
^ Marino.
^ J. Batterink, TA. Cessford; RA. Taylor, Pharmacological interventions for the acute management of hyperkalaemia in adults., in Cochrane Database Syst Rev, vol. 10, Oct 2015, pp. CD010344, DOI:10.1002/14651858.CD010344.pub2, PMID 26506077.
^ Il nome commerciale è "Veltassa" ed è prodotto da Relypsa Inc. di Redwood City, California
^ FDA announcement, su fda.gov. URL consultato il 31 ottobre 2015.
^ AIFA Pillole dal mondo, su agenziafarmaco.gov.it. URL consultato il 31 ottobre 2015.
^ AG. Montaperto, MA. Gandhi; LZ. Gashlin; MR. Symoniak, Patiromer: A Clinical Review., in Curr Med Res Opin, Oct 2015, pp. 1-30, DOI:10.1185/03007995.2015.1106935, PMID 26456884.
^ Nome commerciale: Kayexalate.
^ Sterns RH, Rojas M, Bernstein P, Chennupati S, Ion-exchange resins for the treatment of hyperkalemia: are they safe and effective?, in J. Am. Soc. Nephrol., vol. 21, n. 5, maggio 2010, pp. 733–5, DOI:10.1681/ASN.2010010079, PMID 20167700.

Bibliografia

Paul L. Marino, The ICU book. Terapia intensiva. Principi fondamentali, Masson, 2014, ISBN 978-8821438684.
Dan L. Longo et al., Harrison. Principi di medicina interna, Casa Editrice Ambrosiana, 2014, ISBN 978-8808187185.
Goodman & Gilman, Le basi farmacologiche della terapia, dodicesima edizione, Zanichelli, 2012, ISBN 9788808261304.

Voci correlate

Collegamenti esterni

Relypsa.com. URL consultato il 31 ottobre 2015.

Portale Chimica

Portale Medicina

[pmid16445274-1] JC. Hollander-Rodriguez, JF. Calvert, Hyperkalemia., in Am Fam Physician, vol. 73, n. 2, Jan 2006, pp. 283-90, PMID 16445274.

[2] Marino.

[pmid26506077-3] J. Batterink, TA. Cessford; RA. Taylor, Pharmacological interventions for the acute management of hyperkalaemia in adults., in Cochrane Database Syst Rev, vol. 10, Oct 2015, pp. CD010344, DOI:10.1002/14651858.CD010344.pub2, PMID 26506077.

[4] Il nome commerciale è "Veltassa" ed è prodotto da Relypsa Inc. di Redwood City, California

[5] FDA announcement, su fda.gov. URL consultato il 31 ottobre 2015.

[6] AIFA Pillole dal mondo, su agenziafarmaco.gov.it. URL consultato il 31 ottobre 2015.

[pmid26456884-7] AG. Montaperto, MA. Gandhi; LZ. Gashlin; MR. Symoniak, Patiromer: A Clinical Review., in Curr Med Res Opin, Oct 2015, pp. 1-30, DOI:10.1185/03007995.2015.1106935, PMID 26456884.

[8] Nome commerciale: Kayexalate.

[9] Sterns RH, Rojas M, Bernstein P, Chennupati S, Ion-exchange resins for the treatment of hyperkalemia: are they safe and effective?, in J. Am. Soc. Nephrol., vol. 21, n. 5, maggio 2010, pp. 733–5, DOI:10.1681/ASN.2010010079, PMID 20167700.

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