Pentosano polisolfoestere

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Pentosano polisolfoestere
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare(C5H6Na2O10S2)n
Numero CAS37300-21-3
Codice ATCC05BA04
G04BX15
QM01AX90
PubChem37720
DrugBankDBDB00686
SMILES
C1C(C(C(C(O1)OC2COC(C(C2OS(=O)(=O)O)OS(=O)(=O)O)O)OS(=O)(=O)O)OS(=O)(=O)O)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale, intramuscolare, intraarticolare, intraventricolare.
Dati farmacocinetici
EscrezioneUrine
Indicazioni di sicurezza
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Il Pentosano polisolfoestere, che viene spesso commercializzato nella sua forma di pentosano polisolfato di sodio, è un composto formato da una mistura di diverse sostanze, polimeri del β-1,4-xilosio, in genere solfatati nella posizione 2 o 3. Il peso medio della molecola è variabile tra 4000 e 6000. Il composto trova impiego come farmaco per la cura di tromboflebiti e flebotrombosi superficiali, acute e croniche.

Farmacodinamica

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Il pentosano polisolfoestere è un composto eparinoide dotato di azione anticoagulante e capace di stimolare la fibrinolisi fisiologica. Sembra possedere inoltre attività antitrombotica e antiaggregante piastrinica ed eritrocitaria, effetto ipolipidemico e antinfiammatorio.

Usi clinici

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Il composto è stato utilizzato nella profilassi e terapia di diverse malattie tromboemboliche, sebbene si sia dimostrato meno efficace rispetto all'eparina. Ha trovato impiego anche nella cistite interstiziale, e ne è stata sperimentata l'efficacia in diverse altre condizioni e disordini, fra cui la malattia di Creutzfeldt-Jakob. La pomata oltre che per la terapia delle ulcere varicose e delle tromboflebiti superficiali trova impiego anche negli edemi di natura post-trombotica o post-traumatica, negli ematomi secondari a contusioni e distorsioni, nel trattamento della malattia emorroidaria.

Cistite interstiziale

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Il pentosano polisolfoestere trova impiego in malattie infiammatorie della vescica in quanto sembra aumentare l'effetto di protezione delle mucine sulla mucosa della vescica stessa.[1][2] Alcuni studi controllati versus placebo hanno portato alla conclusione che il composto è effettivamente efficace nel trattamento del dolore, dell'urgenza e della frequenza minzionale,[3][4][5] ma che il vantaggio rispetto al placebo è piuttosto limitato.[6] Gli effetti benefici tendono a perdere significatività statistica entro 3-6 mesi dall'inizio del trattamento, interessando inoltre solo una minoranza di pazienti.[7] Curiosamente sembra esistere una piccola sottopopolazione di pazienti affetti da cistite interstiziale grave o refrattaria che può giovarsi di un trattamento a lungo termine con questa molecola.[8]

Cistite emorragica post radioterapia

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Il pentosano polisolfoestere si è dimostrato efficace e sicuro anche nel controllo della cistite emorragica da terapia radiante, un effetto avverso secondario a trattamenti radianti quando vengono irradiati direttamente tumori della vescica, della prostata o di organi prossimi alla vescica, come ad esempio l'utero, il retto e la cervice uterina.[9][10][11][12] È stata segnalata anche la sua utilità nel controllo della cistite emorragica secondaria a chemioterapia in bambini sottoposti a trapianto di cellule staminali.[13]

Prostatite

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In soggetti affetti da prostatite cronica o sindrome dolorosa pelvica cronica il composto, assunto per via orale al dosaggio di 300 mg per tre volte al giorno, per un periodo di trattamento di 4 mesi, sembra possa comportare un miglioramento della sintomatologia algica.[14][15][16]

Malattia di Creutzfeldt-Jakob (CJD)

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Il pentosano polisolfoestere è stato oggetto di attenzione come farmaco utilizzabile nel trattamento della malattia di Creutzfeldt-Jakob (CJD), tramite infusione nel ventricolo laterale del cervello del paziente.[17] Allo stato attuale delle sperimentazioni (poche e su un numero limitato di pazienti) non esiste attualmente alcuna prova definitiva di efficacia. Nel 2003 il Dipartimento della Salute del Regno Unito ha emesso un avviso con il quale ribadiva che non vi erano sufficienti informazioni per considerare il farmaco efficace ed utile in questa malattia, sottolineando come fossero necessari ulteriori studi e sperimentazioni.[18][19]

Controindicazioni

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Il composto è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo, all'eparina, oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato in caso di emorragie o in pazienti affetti da emofilia ed ulcera gastroduodenale. Ne viene controindicato l'utilizzo in soggetti con precedenti accidenti cerebro-vascolari, ed in coloro che presentano un'endocardite batterica subacuta. Sconsigliato anche l'uso concomitante di altre molecole ad azione antiaggregante (ad esempio l'acido acetilsalicilico, anche a bassi dosaggi).

Dosi terapeutiche

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Il pentosano polisolfoestere può essere assunto per via orale, parentereale o topica, oppure essere instillato a livello vescicale. Le capsule sono di norma utilizzate in caso di tromboflebiti superficiali acute. Nell'adulto la dose di attacco consigliata è pari a 100 mg (due capsule), tre volte al giorno, fino ad una adeguata risposta terapeutica. In fase acuta è possibile ricorrere alle fiale, somministrando 1 fiala al giorno (100 mg), per almeno 1 settimana, proseguendo successivamente con 100 mg (due capsule), due volte al giorno, per un periodo di trattamento di ulteriori 4 settimane. In caso di ematomi post-trombotici o post-traumatici è possibile ricorrere alla formulazione in pomata, applicando un leggero strato del prodotto sulla cute interessata, 3-4 volte al dì, spalmandolo leggermente fino a formare uno strato sottile. Il prodotto viene assorbito nel giro di pochi minuti.

Note

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  1. ^ Anderson VR, Perry CM, Pentosan polysulfate: a review of its use in the relief of bladder pain or discomfort in interstitial cystitis, in Drugs, vol. 66, n. 6, 2006, pp. 821–35, PMID 16706553.
  2. ^ Parsons CL, Pollen JJ, Anwar H, Stauffer C, Schmidt JD, Antibacterial activity of bladder surface mucin duplicated in the rabbit bladder by exogenous glycosaminoglycan (sodium pentosanpolysulfate), in Infect. Immun., vol. 27, n. 3, marzo 1980, pp. 876–81, PMC 550856, PMID 6155340. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  3. ^ Davis EL, El Khoudary SR, Talbott EO, Davis J, Regan LJ, Safety and efficacy of the use of intravesical and oral pentosan polysulfate sodium for interstitial cystitis: a randomized double-blind clinical trial, in J. Urol., vol. 179, n. 1, gennaio 2008, pp. 177–85, DOI:10.1016/j.juro.2007.08.170, PMID 18001798. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  4. ^ Herrmann E, van Ophoven A, Re: Safety and efficacy of the use of intravesical and oral pentosan polysulfate sodium for interstitial cystitis: a randomized double-blind clinical trial: E. L. Davis, S. R. El Khoudary, E. O. Talbott, J. Davis and L. R. Regan J Urol 2008; 179: 177-185, in J. Urol., vol. 180, n. 6, dicembre 2008, pp. 2718–9, DOI:10.1016/j.juro.2008.08.055, PMID 18951574. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  5. ^ Henry RA, Re: Safety and efficacy of the use of intravesical and oral pentosan polysulfate sodium for interstitial cystitis: a randomized double-blind clinical trial. E. L. Davis, S. R. El Khoudary, E. O. Talbott, J. Davis and L. J. Regan. J Urol 2008; 179: 177-185, in J. Urol., vol. 180, n. 1, luglio 2008, pp. 411–2; author reply 412–3, DOI:10.1016/j.juro.2008.03.071, PMID 18499155. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  6. ^ Hwang P, Auclair B, Beechinor D, Diment M, Einarson TR, Efficacy of pentosan polysulfate in the treatment of interstitial cystitis: a meta-analysis, in Urology, vol. 50, n. 1, luglio 1997, pp. 39–43, DOI:10.1016/S0090-4295(97)00110-6, PMID 9218016. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  7. ^ Nessun autore elencato, Pentosan for interstitial cystitis, in Med Lett Drugs Ther, vol. 39, n. 1002, giugno 1997, pp. 56, PMID 9198728.
  8. ^ Jepsen JV, Sall M, Rhodes PR, Schmidt D, Messing E, Bruskewitz RC, Long-term experience with pentosanpolysulfate in interstitial cystitis, in Urology, vol. 51, n. 3, marzo 1998, pp. 381–7, PMID 9510339.
  9. ^ Parsons CL, Successful management of radiation cystitis with sodium pentosanpolysulfate, in J. Urol., vol. 136, n. 4, ottobre 1986, pp. 813–4, PMID 2428986.
  10. ^ Smit SG, Heyns CF, Management of radiation cystitis, in Nat Rev Urol, vol. 7, n. 4, aprile 2010, pp. 206–14, DOI:10.1038/nrurol.2010.23, PMID 20212517. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  11. ^ Hampson SJ, Woodhouse CR, Sodium pentosanpolysulphate in the management of haemorrhagic cystitis: experience with 14 patients, in Eur. Urol., vol. 25, n. 1, 1994, pp. 40–2, PMID 7508397.
  12. ^ Sandhu SS, Goldstraw M, Woodhouse CR, The management of haemorrhagic cystitis with sodium pentosan polysulphate, in BJU Int., vol. 94, n. 6, ottobre 2004, pp. 845–7, DOI:10.1111/j.1464-410X.2004.05044.x, PMID 15476520. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  13. ^ Duthie G, Whyte L, Chandran H, Lawson S, Velangi M, McCarthy L, Introduction of sodium pentosan polysulfate and avoidance of urethral catheterisation: improved outcomes in children with haemorrhagic cystitis post stem cell transplant/chemotherapy, in J. Pediatr. Surg., vol. 47, n. 2, febbraio 2012, pp. 375–9, DOI:10.1016/j.jpedsurg.2011.11.037, PMID 22325394. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  14. ^ Nickel JC, Johnston B, Downey J, Barkin J, Pommerville P, Gregoire M, Ramsey E, Pentosan polysulfate therapy for chronic nonbacterial prostatitis (chronic pelvic pain syndrome category IIIA): a prospective multicenter clinical trial, in Urology, vol. 56, n. 3, settembre 2000, pp. 413–7, PMID 10962305.
  15. ^ Nickel JC, Forrest JB, Tomera K, Hernandez-Graulau J, Moon TD, Schaeffer AJ, Krieger JN, Zeitlin SI, Evans RJ, Lama DJ, Neal DE, Sant GR, Pentosan polysulfate sodium therapy for men with chronic pelvic pain syndrome: a multicenter, randomized, placebo controlled study, in J. Urol., vol. 173, n. 4, aprile 2005, pp. 1252–5, DOI:10.1097/01.ju.0000159198.83103.01, PMID 15758763. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  16. ^ Wedrén H, Effects of sodium pentosanpolysulphate on symptoms related to chronic non-bacterial prostatitis. A double-blind randomized study, in Scand. J. Urol. Nephrol., vol. 21, n. 2, 1987, pp. 81–8, PMID 2441458.
  17. ^ Ian Bone, Lay summary of a report by Professor Ian Bone: Intraventricular Pentosan Polysulphate in Human Prion Diseases - A study of Experience in the United Kingdom (PDF), su mrc.ac.uk, Medical Research Council - UK. URL consultato il 19 ottobre 2014 (archiviato dall'url originale il 6 marzo 2016).
  18. ^ Gould M, Medicines committee felt unable to recommend use of pentosan polyphosphate in vCJD, in BMJ (Clinical Research Ed.), vol. 327, n. 7418, ottobre 2003, pp. 770, DOI:10.1136/bmj.327.7418.770-b, PMC 1140477, PMID 14525869. URL consultato il 18 ottobre 2014.
  19. ^ [ARCHIVED CONTENT] Use of Pentosan Polysulphate in the treatment of, or prevention of, vCJD : Department of Health - Public health, su webarchive.nationalarchives.gov.uk, The National Archives - UK Government Web Archive. URL consultato il 18 ottobre 2014.
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