Rociverina

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Rociverina
Nome IUPAC
1-(dietilammino)propan-2-il(2S)-2-cicloesil-2-idrossicicloesan-1-carbossilato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC20H37NO3
Massa molecolare (u)339,51 g/mol
Numero CAS53716-44-2
Numero EINECS258-711-9
Codice ATCA03AA06
PubChem24892842
DrugBankDBDB13581
SMILES
CCN(CC)CC(C)OC(=O)C1CCCCC1(C2CCCCC2)O
Indicazioni di sicurezza
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La rociverina è un farmaco spasmolitico ad attività antimuscarinica utilizzato per ridurre la sintomatologia spastico-dolorosa che si può manifestare a carico dell'apparato urinario, gastroenterico e delle vie biliari. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Laboratori Guidotti con il nome commerciale Rilaten. Rociverina è disponibile nella forma farmaceutica di compresse rivestite da 10 mg, di supposte da 25 mg e di fiale da 2 mL contenenti 20 mg di principio attivo.

Farmacodinamica

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Gli studi sperimentali hanno dimostrato che rociverina è dotata di una potente azione antispastica di tipo duplice, neurotropa e miotropa, e bilanciata.[1]
Il farmaco presenta un'attività miolitica diretta, papaverino-simile, particolarmente evidente a carico delle strutture viscerali ma non di quelle vasali. L'attività diretta muscolo rilassante è pari o probabilmente più potente rispetto a quella della papaverina.[1]
Inoltre è dotato di un'azione parasimpaticolitica di tipo atropinico, con bassa incidenza di effetti collaterali atropino-simili. Quest'ultima attività di tipo antimuscarinico è più debole di quella esercitata da atropina.[1]

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale rociverina è ottimamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Dosi ripetute non tendono a dare luogo ad accumulo. L'escrezione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.

Usi clinici

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Rociverina è utilizzata nel trattamento sintomatico delle manifestazioni spastiche e dolorose a carico dell'apparato urinario,[2][3][4] in particolare nelle coliche reno-ureterali[5] e nella nicturia del paziente anziano.[6][7]
Viene impiegata anche nella terapia degli spasmi dell'apparato gastroenterico[8] e delle vie biliari.[9] In letteratura esistono pareri discordanti sulla sua efficacia e utilità nel travaglio di parto. Secondo alcuni autori rociverina è utile nell'abbreviare la durata della prima fase del parto aumentando la dilatazione cervicale,[10] mentre altri sottolineano l'insufficienza di evidenze per trarre delle conclusioni certe sulla sicurezza dell'utilizzo degli spasmolitici sia per la madre sia per il bambino.[11]

Effetti collaterali e indesiderati

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In corso di terapia, in alcuni soggetti particolarmente sensibili, è possibile registrare alcune manifestazioni di tipo atropinico come ad esempio: xerostomia, tachicardia, moderata sonnolenza, stipsi, vampate di calore, brividi. Anche se alcuni studi hanno sottolineato una mancanza di effetti del farmaco sulla pressione oculare, le dimensioni della pupilla e l'angolo iridocorneale,[12] tuttavia è sempre possibile che alcuni soggetti manifestino effetti collaterali a carico dell'occhio quali midriasi, turbe dell'accomodazione, cicloplegia.

Controindicazioni

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Il farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo. Come altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica, rociverina è controindicata nei soggetti affetti da glaucoma, ipertrofia della prostata e tendenza alla ritenzione urinaria. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dalla concomitanza di stenosi pilorica oppure di altre malattie stenosanti l'apparato gastroenterico e genito-urinario.

Dosi terapeutiche

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Nei soggetti adulti la dose usuale di rociverina è pari a 10 mg (equivalente a 1 compressa rivestita) 3-4 volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato a seconda della risposta individuale e a giudizio del medico.

Note

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  1. ^ a b c G. Toson, P. Schiantarelli; W. Murmann, Rociverine, a new antispasmodic agent with balanced neurotropic and myotropic activity., in Arzneimittelforschung, vol. 28, n. 7, 1978, pp. 1130-42, PMID 582702.
  2. ^ M. Laudi, G. Fontana, Clinical evaluation of a new synthetic spasmolytic (rociverine) in the urological field., in Farmaco Prat, vol. 34, n. 12, Dec 1979, pp. 553-60, PMID 553813.
  3. ^ A. Manganelli, Cystometric evaluation of the activity of a new spasmolytic agent - rociverine., in Farmaco Prat, vol. 34, n. 9, Sep 1979, pp. 384-92, PMID 553816.
  4. ^ P. Schiantarelli, W. Murmann, Antispasmodic activity of rociverine on the smooth musculature of the urinary tract. Comparative in vitro study., in Arzneimittelforschung, vol. 30, n. 7, 1980, pp. 1102-9, PMID 7191292.
  5. ^ A. Borelli, P. Roversi; B. Palmieri; G. Saponati; M. Gallo, [Medical therapy of ureteral colic. A comparative clinical study of 3 spasmolytics, 1 of which is combined with an analgesic]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 36, n. 3, pp. 253-60, PMID 6152502.
  6. ^ L. Daccò, M. Barbagallo; A. Carbognati; G. Girasole, Rociverine for nocturia in the elderly: medium-term controlled clinical trial., in Clin Ther, vol. 8, n. 4, 1986, pp. 450-8, PMID 3524844.
  7. ^ L. Daccó, L. Intrieri, Rociverine for nocturia in the elderly., in Clin Ther, vol. 8, n. 2, 1986, pp. 170-4, PMID 3698063.
  8. ^ L. Modena, [Treatment of irritable colon syndrome with rociverine]., in Minerva Med, vol. 84, n. 5, maggio 1993, pp. 263-8, PMID 8316345.
  9. ^ F. Marsala, [Therapy of acute spastic pain of the biliary and urinary tracts with rociverine]., in Minerva Med, vol. 73, n. 34, Sep 1982, pp. 2179-82, PMID 7110599.
  10. ^ A. Cromi, F. Ghezzi; M. Agosti; S. Uccella; N. Piazza; M. Serati; P. Bolis, Use of an antispasmodic (rociverine) to shorten the length of labor: a randomized, placebo-controlled trial., in Acta Obstet Gynecol Scand, vol. 90, n. 12, Dec 2011, pp. 1371-8, DOI:10.1111/j.1600-0412.2011.01265.x, PMID 21880029.
  11. ^ AC. Rohwer, O. Khondowe; T. Young, Antispasmodics for labour., in Cochrane Database Syst Rev, vol. 8, 2012, pp. CD009243, DOI:10.1002/14651858.CD009243.pub2, PMID 22895986.
  12. ^ M. Pardini, G. Saponati, Lack of effect of a new spasmolytic agent, rociverine, on intraocular pressure, pupil size and iridocorneal angle in patients with angle-closure glaucoma., in Pharmatherapeutica, vol. 3, n. 7, 1983, pp. 445-50, PMID 6669589.

Voci correlate

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