Rupatadina

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Rupatadina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC26H26CIN3
Massa molecolare (u)415,958
Numero CAS182349-12-8
Numero EINECS825-304-8
Codice ATCR06AX28
PubChem133017
DrugBankDBDB11614
SMILES
CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantistaminico
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Legame proteico98-99%
MetabolismoEpatico
Emivita5,9 ore
Indicazioni di sicurezza
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La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione che unisce il blocco del recettore del PAF (platelet activating factor) alla attività di tipo antistaminico anti-H1. Oltre a ciò il farmaco sembra possedere anche delle proprietà di tipo antinfiammatorio.[1]

Meccanismo d'azione

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La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione (bloccante del recettore periferico H1), con scarso effetto sedativo e di lunga durata d'azione. Ha inoltre attività di blocco dei recettori del fattore attivante le piastrine (PAF), sia in vitro che in vivo[1] La rupatadina possiede proprietà antiallergiche come l'inibizione della degranulazione dei mastociti indotta da stimoli immunologici e non immunologici e l'inibizione del rilascio di citochine, in particolare del TNF, sia nei mastociti umani che nei monociti.[2]
Il PAF, similmente all'istamina, è in grado di determinare broncocostrizione ed aumento della permeabilità dei vasi, e potrebbe essere responsabile della iperreattività bronchiale, una caratteristica tipica dell'asma.[3] Il PAF è anche un potente stimolo chemitattico per le cellule dell'infiammazione, come gli eosinofilie[4] ed i polimorfonucleati[5]

Storia

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La molecola è stata scoperta da una società farmaceutica spagnola, la J. Uriach & Cìa appartenente al Uriach Group e fondata nel 1838 a Barcellona. Il farmaco è stato lanciato nel 2003 in Spagna con il marchio rupatadina.

Successivamente il farmaco è stato commercializzato in numerosi paesi europei e dell'America centrale, America del Sud ed in 14 paesi africani.

Usi clinici

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In Italia la rupatadina fumarato è stata approvata per il trattamento sintomatico della rinite allergica.[6] Il farmaco infatti allevia i sintomi di tale patologia, quali ad esempio la starnutazione, la rinorrea e l'ostruzione nasale[7], il prurito agli occhi e al naso. È stata inoltre approvata per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e negli adolescenti (soggetti con più di 12 anni di età) alleviandone i sintomi quali prurito e pomfi (rossore e rigonfiamento della cute localizzati).[8][9][10] I diversi studi controllati hanno mostrato un rapido inizio d'azione e un buon profilo di sicurezza, anche in caso di periodi di trattamento prolungati per oltre un anno.[11]

Particolari indicazioni

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In caso di insufficienza renale o epatica, occorre consultare il medico curante.
La Rupatadina non è indicata nei pazienti con meno di 12 anni di età.
La Rupatadina non va assunta in maniera concomitante a farmaci contenenti ketoconazolo o eritromicina, ma la sua concomitante assunzione con azitromicina non ne modifica la biodisponibilità.[12]
Essa non deve essere assunta con succo di pompelmo, poiché questa bevanda può aumentare il livello nell'organismo.
La contemporanea assunzione di cibo ne aumenta la biodisponibilità ma il farmaco continua ad essere sicuro e ben tollerato.[13]
Non deve essere assunta in gravidanza e allattamento a meno che non sia espressamente richiesto dal medico.

Effetti collaterali ed indesiderati

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Come tutti i farmaci la Rupatadina può causare effetti indesiderati.[14]
Gli effetti indesiderati più comuni sono sonnolenza, mal di testa, vertigini, bocca secca, sensazione di debolezza e spossatezza.[11]
Effetti indesiderati non comuni sono aumento dell'appetito, irritabilità, disturbi dell'attenzione, sanguinamento nasale, secchezza delle fauci, secchezza nasale, faringite, tosse, gola secca, rinite, nausea, dolore addominale, diarrea, indigestione, vomito, costipazione, eruzione cutanea, mal di schiena, disturbi del ritmo cardiaco,[15][16] dolore alle articolazioni, dolori muscolari, sete, senso generale di disagio, febbre, alterazione dei test di funzionalità epatica e aumento di peso.

Note

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  1. ^ a b Merlos M, Giral M, Balsa D, et al., Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF), in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 280, n. 1, gennaio 1997, pp. 114–21, PMID 8996188.
  2. ^ Picado C, Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders, in Expert Opin Pharmacother, vol. 7, n. 14, ottobre 2006, pp. 1989–2001, DOI:10.1517/14656566.7.14.1989, PMID 17020424.
  3. ^ Pretolani M, Vargaftig BB, From lung hypersensitivity to bronchial hyperreactivity. What can we learn from studies on animal models?, in Biochem. Pharmacol., vol. 45, n. 4, febbraio 1993, pp. 791–800, PMID 8452553.
  4. ^ Wardlaw AJ, Moqbel R, Cromwell O, Kay AB, Platelet-activating factor. A potent chemotactic and chemokinetic factor for human eosinophils, in J. Clin. Invest., vol. 78, n. 6, dicembre 1986, pp. 1701–6, DOI:10.1172/JCI112765, PMC 423945, PMID 3023451.
  5. ^ Pretolani M, Ferrer-Lopez P, Vargaftig BB, From anti-asthma drugs to PAF-acether antagonism and back. Present status, in Biochem. Pharmacol., vol. 38, n. 9, maggio 1989, pp. 1373–84, PMID 2655601.
  6. ^ Katiyar S, Prakash S, Pharmacological profile, efficacy and safety of rupatadine in allergic rhinitis, in Prim Care Respir J, vol. 18, n. 2, giugno 2009, pp. 57–68, DOI:10.3132/pcrj.2008.00043, PMID 18695846.
  7. ^ Valero A, Serrano C, Bartrá J, et al., Reduction of nasal volume after allergen-induced rhinitis in patients treated with rupatadine: a randomized, cross-over, double-blind, placebo-controlled study, in J Investig Allergol Clin Immunol, vol. 19, n. 6, 2009, pp. 488–93, PMID 20128424.
  8. ^ Mullol J, Bousquet J, Bachert C, et al., Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria, in Allergy, 63 Suppl 87, aprile 2008, pp. 5–28, DOI:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x, PMID 18339040.
  9. ^ Keam SJ, Plosker GL, Rupatadine: a review of its use in the management of allergic disorders, in Drugs, vol. 67, n. 3, 2007, pp. 457–74, PMID 17335300.
  10. ^ Metz M, Maurer M, Rupatadine for the treatment of allergic rhinitis and urticaria, in Expert Rev Clin Immunol, vol. 7, n. 1, gennaio 2011, pp. 15–20, DOI:10.1586/eci.10.85, PMID 21162645.
  11. ^ a b Valero A, de la Torre F, Castillo JA, et al., Safety of rupatadine administered over a period of 1 year in the treatment of persistent allergic rhinitis: a multicentre, open-label study in Spain, in Drug Saf, vol. 32, n. 1, 2009, pp. 33–42, PMID 19132803.
  12. ^ Solans A, Izquierdo I, Donado E, et al., Pharmacokinetic and safety profile of rupatadine when coadministered with azithromycin at steady-state levels: a randomized, open-label, two-way, crossover, Phase I study, in Clin Ther, vol. 30, n. 9, settembre 2008, pp. 1639–50, DOI:10.1016/j.clinthera.2008.09.002, PMID 18840369.
  13. ^ Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M, Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study, in Clin Ther, vol. 29, n. 5, maggio 2007, pp. 900–8, DOI:10.1016/j.clinthera.2007.05.004, PMID 17697908.
  14. ^ Mion Ode G, Campos RA, Antila M, et al., Futura study: evaluation of efficacy and safety of rupatadine fumarate in the treatment of persistent allergic rhinitis, in Braz J Otorhinolaryngol, vol. 75, n. 5, 2009, pp. 673–9, PMID 19893935.
  15. ^ Fité R, Borja J, Rupatadine and heart rhythm disturbances, in Clin. Pharmacol. Ther., vol. 87, n. 1, gennaio 2010, pp. 37; author reply 37–8, DOI:10.1038/clpt.2009.118, PMID 19727070.
  16. ^ Carvajal A, Macías D, Salado I, et al., Heart rhythm disturbances associated with rupatadine: a case series from the Spanish and Portuguese pharmacovigilance systems, in Clin. Pharmacol. Ther., vol. 85, n. 5, maggio 2009, pp. 481–4, DOI:10.1038/clpt.2008.269, PMID 19225450.

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