トルレスタット

トルレスタット

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-{[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-1-naphthyl]carbothioyl}-N-methylglycine
臨床データ
法的規制	WITHDRAWN
識別
CAS番号	82964-04-3
ATCコード	A10XA01 (WHO)
PubChem	CID: 53359
UNII	0T93LG5NMK
KEGG	D02323
ChEMBL	CHEMBL436
化学的データ
化学式	C16H14F3NO3S
分子量	357.34 g/mol
SMILES CN(CC(=O)O)C(=S)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2C(F)(F)F)OC
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トルレスタット(Tolrestat)は、アルドースレダクターゼ阻害剤である^[1]。糖尿病の合併症コントロール用に承認されている^[2]。

いくつかの国で販売の承認を受けているが、アメリカ合衆国では、その毒性のために第III相臨床試験に合格せず、アメリカ食品医薬品局に承認されていない。肝臓に重大な毒性を持つリスクがあり死に至る可能性もあることから、ワイスは1997年に廃止を決めた。Alredaseの商標名で販売されていた。

出典

1. Sestanj K, Bellini F, Fung S, et al. (March 1984). “N-[5-(trifluoromethyl)-6-methoxy-1-naphthalenyl]thioxomethyl]- N-methylglycine (Tolrestat), a potent, orally active aldose reductase inhibitor”. J. Med. Chem. 27 (3): 255–6. doi:10.1021/jm00369a003. PMID 6422042. 
2. Kador PF, Kinoshita JH, Sharpless NE (July 1985). “Aldose reductase inhibitors: a potential new class of agents for the pharmacological control of certain diabetic complications”. J. Med. Chem. 28 (7): 841–9. doi:10.1021/jm00145a001. PMID 3925146.