8-フェニルテオフィリン

8-フェニルテオフィリン
IUPAC命名法による物質名
データベースID
CAS番号
 961-45-5 ×
PubChem CID: 1922
ChemSpider 1846 チェック
ChEMBL CHEMBL62350 チェック
化学的データ
化学式
C13H12N4O2
分子量256.259 g/mol
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8-フェニルテオフィリン(8-Phenyltheophylline)または8-フェニル-1,3-ジメチルキサンチン(8-Phenyl-1,3-dimethylxanthine)は、キサンチン系の薬品であり、アデノシンA1受容体及びアデノシンA2A受容体の強い選択的アンタゴニストとして作用するが、他のキサンチン誘導体と異なり、ホスホジエステラーゼ阻害活性は持たない[1][2][3]。動物に対しては、カフェインと同程度の強さの覚醒作用を持つ[4]。また、8-フェニルテオフィリンは肝臓の酵素であるCYP1A2を強く選択的に阻害する効果も見られ、通常はCYP1A2によって代謝される他の薬品とも相互作用する[5]。

関連項目

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出典

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  1. ^ Scotini E, Carpenedo F, Fassina G (February 1983). “New derivatives of methyl-xanthines: effect of thiocaffeine thiotheophylline and 8-phenyltheophylline on lipolysis and on phosphodiesterase activities”. Pharmacological Research Communications 15 (2): 131-43. doi:10.1016/s0031-6989(83)80055-1. PMID 6844374. 
  2. ^ Rabe KF, Magnussen H, Dent G (April 1995). “Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants”. European Respiratory Journal 8 (4): 637-42. PMID 7664866. 
  3. ^ Howell LL, Morse WH, Spealman RD (September 1990). “Respiratory effects of xanthines and adenosine analogs in rhesus monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 254 (3): 786-91. PMID 2395111. 
  4. ^ Spealman RD (1988). “Psychomotor stimulant effects of methylxanthines in squirrel monkeys: relation to adenosine antagonism”. Psychopharmacology 95 (1): 19-24. doi:10.1007/bf00212759. PMID 3133696. 
  5. ^ Murray S, Odupitan AO, Murray BP, Boobis AR, Edwards RJ (March 2001). “Inhibition of human CYP1A2 activity in vitro by methylxanthines: potent competitive inhibition by 8-phenyltheophylline”. Xenobiotica 31 (3): 135c51. doi:10.1080/00498250110043292. PMID 11465391.