アルテロラン

アルテロラン
IUPAC命名法による物質名
データベースID
CAS番号
 664338-39-0 チェック
ATCコード P01BX02 (WHO) (ピペラキンとの複合)
PubChem CID: 10475633
ChemSpider 25069705 チェック
UNII 3N1TN351VB チェック
化学的データ
化学式C22H36N2O4
分子量392.531 g/mol
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アルテロラン(Arterolane)は、ランバクシー・ラボラトリーズによって[1]抗マラリア剤[2]としての作用が試験されている物質である。OZ277やRBx 1116としても知られる。Medicines for Malaria Venture (MMV)によって組織されたアメリカとヨーロッパの科学者が発見した[3]。オゾニド（トリオキソラン）とアダマンタンの両方の置換基を含む、薬剤としては珍しい分子構造を持つ[4]。

当初の試験結果は思わしいものではなく、研究に2000万ドルも投資していたMMVは支援から撤退した[5]。ランバクシー・ラボラトリーズは当時、自身の負担で配合の開発を継続すると表明していた[1]。ランバクシー・ラボラトリーズは第2相の治験を開始し、2009年にはピペラキンと配合して、2015年にその結果を発表した[6][7]。

2012年、ランバクシー・ラボラトリーズはSynriam（シンリァム）の商標名で[5]アルテロラン/ピペラキン配合薬をインド市場に流通させる認可を得た。さらに2014年には、ナイジェリア、ウガンダ[8]、セネガル、カメルーン、ガイアナ、ケニヤ等でも市場流通の許可が出た。

出典

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  1. ^ a b Blow to Ranbaxy drug research plans at LiveMint.com, Sep 21 2007
  2. ^ Dong, Yuxiang; Wittlin, Sergio; Sriraghavan, Kamaraj; Chollet, Jacques; Charman, Susan A.; Charman, William N.; Scheurer, Christian; Urwyler, Heinrich et al. (2010). “The Structure?Activity Relationship of the Antimalarial Ozonide Arterolane (OZ277)”. Journal of Medicinal Chemistry 53 (1): 481-91. doi:10.1021/jm901473s. PMID 19924861. 
  3. ^ Vennerstrom, Jonathan L.; Arbe-Barnes, Sarah; Brun, Reto; Charman, Susan A.; Chiu, Francis C. K.; Chollet, Jacques; Dong, Yuxiang; Dorn, Arnulf et al. (2004). “Identification of an antimalarial synthetic trioxolane drug development candidate”. Nature 430 (7002): 900-4. doi:10.1038/nature02779. PMID 15318224. 
  4. ^ In the Pipeline: "Ozonides As Drugs: What Will They Think Of Next?", by Derek Lowe; published November 23, 2009; retrieved November 17, 2015; at Sciencemag.org
  5. ^ a b Akshat Rathi for Chemistry World. 3 May 2012 Ranbaxy launches new anti-malarial Synriam
  6. ^ India Clinical trials registry CTRI/2009/091/000531
  7. ^ Toure OA et al. Efficacy and safety of fixed dose combination of arterolane maleate and piperaquine phosphate dispersible tablets in paediatric patients with acute uncomplicated Plasmodium falciparum malaria: a phase II, multicentric, open-label study. Malar J. 2015 Nov 25;14(1):469. Clinical Trial Registry India: CTRI/2009/091/000531. PMID 26608469 PMC4660726
  8. ^ Staff, Business Standard. December 16, 2014 Ranbaxy receives approval for malaria drug Synriam from 7 African countries