グレープフルーツジュース(英: Grapefruit juice)は、グレープフルーツの果実を搾ることで得られる、果汁(ジュース)である。
グレープフルーツジュースは、ビタミンCが豊富で、ぴりっとした甘さからとても酸っぱいものもある。様々な種類があり、ホワイトグレープフルーツやピンクグレープフルーツ、ルビーレッドグレープフルーツなどがある[1][2]。
なお、そのまま飲用される他にも、例えばスプモーニ、ソルティ・ドッグ、チャイナ・ブルーなどのように、カクテルの材料として使われる例もある。
グレープフルーツジュースやグレープフルーツは、シトクロムP450のスーパーファミリーを構成する分子種の1つであるCYP3A4を阻害することが知られている。多種多様な薬物の代謝に影響を与え、生物学的利用能を増大させる(つまり薬の作用が想定しているよりも、強くなり過ぎるのである)。例えば、アステミゾールやテルフェナジンでは、致命的な薬物相互作用を起こしたため、それらの医薬品が市場から撤退した一因となった。
グレープフルーツに含まれる、CYP3A4を阻害する主要成分としてはフラノクマリン誘導体の6',7'-デヒドロキシベルガモチンとベルガモチン、これらの二量体であるGF-I-1、GF-I-4の4つが発見されている[3]。
これらの成分は主に小腸において、CYP3A4に直接結合して不可逆的に阻害し、その作用は3-4日継続するため、同時に摂取することを禁止するのではなく、服薬前後のグレープフルーツジュースの摂取自体を禁止する必要がある[4]。この作用は、グレープフルーツジュースを最後に飲んでから3日から7日継続する[5]。特に肝硬変や、複数の薬を飲んでいる高齢者では、このグレープフルーツジュースと薬物の相互作用の影響が強く出て、健康被害が生じ易くなる[5]。
ある薬剤では、最高血中濃度がグレープフルーツジュースと同時に摂取した場合には約3倍に、グレープフルーツジュースを5日間定期的に飲んだ後では約5倍である[4]。また異なる薬剤間での血中濃度の高まり方は一律ではなく、大きく異なる[4]。シンバスタチンでは、12倍から13.5倍の血中濃度となった[6]。
およそ85種類の薬と薬物相互作用を起こし、そのうち約半数の種類の薬では重篤な副作用を起こして、死亡にかかわる危険性がある[6]。
グレープフルーツ摂取の影響で、CYP3A4による代謝が阻害される薬剤の種類としては、マクロライド系抗生物質、抗真菌薬、オピオイド、カルシウム拮抗剤、多くのベンゾジアゼピン、一部の抗うつ薬や抗精神病薬など、他にも多様である。
増強する薬の例として以下のものが挙げられる。
研究は積み重ねられているが、2010年の時点で、医師や薬剤師に対して正確な情報が提供されていなかったり、添付文書に最新の知見が反映されていなかったりする[4]。
適切な量のグレープフルーツジュースを飲む程度であれば、スタチンとの併用を避ける必要はないとの文献が存在する。グレープフルーツジュースとスタチンを併用している患者の横紋筋融解症の発症は10,000人に1人程度であり、グレープフルーツジュースを適量でよく飲む患者であるならば、スタチンの減量で対応できるとしている[8]。
ハーバード大学医学部によると、グレープフルーツジュースにはフラボノイドが豊富に含まれており、野菜や果物と同様に、物忘れを防ぐ効果がある[9]。
また、杏林大学医学部教授の古賀良彦協力研究による、アメリカ合衆国フロリダ州政府柑橘局の2015年の発表では、60℃に温めたホットグレープフルーツジュースを飲むと、常温水・常温グレープフルーツジュースを飲んだ時よりも「計算問題達成数」、「落ち着き」、「気分の良さ」の3点すべてにおいて高い点数を獲得したことがわかっている。グレープフルーツジュースは、常温とホット双方にて前頭葉の脳血流量が増加し、脳の活性化が示されたが、とりわけホットグレープフルーツジュースはその効果が持続されており、この事から『勉強前や勉強の合間にホットグレープフルーツジュースを飲むと、集中力を高め勉強の効率化を図りやすい』とコメントしている[10]。