シラメシン

シラメシン
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
 147817-50-3 チェック
ATCコード none
PubChem CID: 9829526
ChemSpider 8005261 ×
UNII 3IX8CWR24V チェック
化学的データ
化学式C30H31FN2O
分子量454.59 g/mol
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シラメシン（英: siramesine）は、σ2サブタイプに選択性を持つシグマ受容体アゴニストである[1]。動物実験では、抗不安薬[2]及び抗うつ薬[3]の効果が示されている。不安症の治療を目的としてルンドベックが開発したが[4]、治験によりヒトには効果がないことが判明して開発は中断した。

シラメシンは、NMDA受容体アンタゴニストと共に投与することで、抗うつ効果が増進することが示されている[5]。また、コカインのσ2受容体に対する活性の研究にも用いられ[6]、in vitro[7]とin vivo[8]の双方での抗がん作用が示されている。

出典

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  1. ^ Søby, Karina Krøyer; Mikkelsen, Jens D.; Meier, Eddi; Thomsen, Christian (2002-07). “Lu 28-179 labels a sigma(2)-site in rat and human brain”. Neuropharmacology 43 (1): 95–100. doi:10.1016/s0028-3908(02)00071-0. ISSN 0028-3908. PMID 12213263. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213263. 
  2. ^ Sánchez, C.; Arnt, J.; Costall, B.; Kelly, M. E.; Meier, E.; Naylor, R. J.; Perregaard, J. (1997-12-XX). “The selective sigma2-ligand Lu 28-179 has potent anxiolytic-like effects in rodents”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 283 (3): 1323–1332. ISSN 0022-3565. PMID 9400007. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400007. 
  3. ^ Sánchez, C.; Papp, M. (2000-04). “The selective sigma2 ligand Lu 28-179 has an antidepressant-like profile in the rat chronic mild stress model of depression”. Behavioural Pharmacology 11 (2): 117–124. doi:10.1097/00008877-200004000-00003. ISSN 0955-8810. PMID 10877116. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10877116. 
  4. ^ Heading, C. (2001-02). “Siramesine H Lundbeck”. Current Opinion in Investigational Drugs (London, England: 2000) 2 (2): 266–270. ISSN 1472-4472. PMID 11816842. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11816842. 
  5. ^ Skuza, G.; Rogóz, Z. (2006-06). “The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats”. Journal of Physiology and Pharmacology: An Official Journal of the Polish Physiological Society 57 (2): 217–229. ISSN 0867-5910. PMID 16845227. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16845227. 
  6. ^ Nuwayhid, Samer J.; Werling, Linda L. (2006-03-27). “Sigma2 (sigma2) receptors as a target for cocaine action in the rat striatum”. European Journal of Pharmacology 535 (1-3): 98–103. doi:10.1016/j.ejphar.2005.12.077. ISSN 0014-2999. PMID 16480713. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16480713. 
  7. ^ Ostenfeld, Marie Stampe; Fehrenbacher, Nicole; Høyer-Hansen, Maria; Thomsen, Christian; Farkas, Thomas; Jäättelä, Marja (2005-10-01). “Effective tumor cell death by sigma-2 receptor ligand siramesine involves lysosomal leakage and oxidative stress”. Cancer Research 65 (19): 8975–8983. doi:10.1158/0008-5472.CAN-05-0269. ISSN 0008-5472. PMID 16204071. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16204071. 
  8. ^ Groth-Pedersen, Line; Ostenfeld, Marie Stampe; Høyer-Hansen, Maria; Nylandsted, Jesper; Jäättelä, Marja (2007-03-01). “Vincristine induces dramatic lysosomal changes and sensitizes cancer cells to lysosome-destabilizing siramesine”. Cancer Research 67 (5): 2217–2225. doi:10.1158/0008-5472.CAN-06-3520. ISSN 0008-5472. PMID 17332352. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17332352. 

外部リンク

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