ダプロデュスタット
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 960539-70-2 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 91617630 |
| UNII |
JVR38ZM64B  |
| KEGG | D10874 |
| 別名 | GSK1278863 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H27N3O6 |
| 分子量 | 393.44 g·mol−1 |
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ダプロデュスタット（Daprodustat（INN）、GSK1278863）は、低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害薬（HIF-PH阻害剤、hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase inhibitor、HIF-PHI）として作用する薬剤で、それによって内因性エリスロポエチンの産生刺激、ヘモグロビンおよび赤血球の産生を増加させる。慢性腎臓病に続発する貧血（腎性貧血）の治療を目的とし、グラクソ・スミスクラインより「ダーブロック錠」として2020年8月26日に発売された [1]。
アスレチックドーピングへの応用の可能性があるため、パフォーマンス向上薬のスクリーニングにも組み込まれている[2]。
効能・効果
[編集]腎性貧血[3]
警告
[編集]投与中に、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓等の重篤な血栓塞栓症があらわれ、死亡に至る虞れがある[3]。
副作用
[編集]重大な副作用として、血栓塞栓症（0.8%）〔脳梗塞（0.3%）、肺塞栓症（0.3%）、網膜静脈閉塞（0.3%）、深部静脈血栓症（0.3%）、血管アクセス血栓症（シャント閉塞等）など〕が知られている[3]。
関連項目
[編集]脚注
[編集]- ^ “腎性貧血治療薬「ダーブロック錠」GSKとして、世界に先駆け日本で発売～透析の有無に関わらず、1日1回の経口投与という新たな治療選択肢～”. GSK (2020年8月26日). 2021年1月12日閲覧。
- ^ “Mass spectrometric characterization of a prolyl hydroxylase inhibitor GSK1278863, its bishydroxylated metabolite, and its implementation into routine doping controls”. Drug Testing and Analysis 8 (8): 858–63. (August 2016). doi:10.1002/dta.1870. PMID 26361079.
- ^ a b c “ダーブロック錠1mg／ダーブロック錠2mg／ダーブロック錠4mg／ダーブロック錠6mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年12月11日閲覧。