テノホビル アラフェナミド

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
臨床データ
販売名	ベムリディ, Genvoya (with elvitegravir, cobicistat and emtricitabine) Odefsey (with emtricitabine and rilpivirine) Descovy (with emtricitabine)
法的規制	JP: 処方箋医薬品 ℞ (Prescription only)
薬物動態データ
血漿タンパク結合	~80%[1]
半減期	0.51 時間
排泄	便中 (31.7%), 尿中 (<1%)
識別
CAS番号	379270-37-8
ATCコード	J05AF13 (WHO) Combination codes: J05AR17 (WHO) J05AR18 (WHO) J05AR19 (WHO)
PubChem	CID: 9574768
DrugBank	DB09299
ChemSpider	7849225
UNII	EL9943AG5J
KEGG	D10428
ChEBI	CHEBI:90926
ChEMBL	CHEMBL2107825
化学的データ
化学式	C21H29N6O5P
分子量	476.466 g/mol
SMILES C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1 Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
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テノホビル・アラフェナミドはフマル酸塩として製剤化されている。

テノホビル・アラフェナミド（英: Tenofovir alafenamide、INN/USAN、GS-7340）は、核酸逆転写酵素阻害剤であり、テノホビルのプロドラッグである。

概要

ギリアド・サイエンシズはHIV 感染と慢性B型肝炎の治療のためにテノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩（TAF）として開発した。日本でのB型肝炎治療薬の製品名は「ベムリディ」（ギリアド・サイエンシズ製造販売）。先に開発されたテノホビル・ジソプロキシル・フマル酸塩（TDF）と近縁物質である。TAFは他の薬剤に比べリンパ組織への移行性が良く、高い抗ウイルス活性を持つ。^[2][3]

脚注

[脚注の使い方]

出典

1. “GENVOYA (elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. 24 November 2015閲覧。
2. Eisenberg, E. J. (2001). “Metabolism of Gs-7340, A Novel Phenyl Monophosphoramidate Intracellular Prodrug of Pmpa, in Blood”. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids 20 (4–7): 1091–1098. doi:10.1081/NCN-100002496. PMID 11562963. 
3. M Markowitz, A Zolopa, et al.^{[出典無効]}