トロピセトロン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Navoban |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | ~60-80% |
| 血漿タンパク結合 | 71% |
| 代謝 | Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
| 半減期 | 6-8 hours |
| 排泄 | Renal, Fecal |
| データベースID | |
| CAS番号 |
89565-68-4  |
| ATCコード | A04AA03 (WHO) |
| PubChem | CID: 72165 |
| IUPHAR/BPS | 260 |
| ChemSpider |
16736476  |
| UNII |
6I819NIK1W |
| KEGG |
D02130 |
| ChEBI |
CHEBI:32269 |
| ChEMBL |
CHEMBL496980 |
| 別名 | ICS 205-930 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H20N2O2 |
| 分子量 | 284.36 g·mol−1 |
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トロピセトロン（Tropisetron）は、セロトニン 5-HT3受容体拮抗薬である。主に化学療法後の悪心・嘔吐に対する制吐剤として使用されているが、線維筋痛症の鎮痛剤としても実験的に使用される[1]。
1982年に特許を取得し、1992年に医療用として承認された[2]。欧州、オーストラリア、ニュージーランド、日本、韓国、フィリピンでNavobanとして販売されているが、日本では2014年2月に販売中止された[3]。米国では販売されていない。また、アジアの幾つかの国ではSetrovelとして販売されている。
作用機序
[編集]トロピセトロンは、選択的な5-HT3受容体アンタゴニストおよびα7-ニコチン受容体アゴニストとして作用する[4][5]。同時に、弱い5-HT4受容体アンタゴニスト活性を有する[6]。
副作用
[編集]トロピセトロンは、副作用が少なく、忍容性の高い薬剤である。最もよく報告される副作用は頭痛、便秘、眩暈である。また、低血圧、一過性肝酵素上昇、免疫性過敏症症候群、錐体外路性副作用が少なくとも1回は報告されている。本剤の使用による重大な薬物相互作用は知られていない。本剤は肝シトクロムP450系で代謝されるが、この系で分解される他の薬剤の代謝には殆ど影響しない。
他の用途
[編集]生物学的染色剤や抗トリパノソーマ薬として研究されている[要出典]。
関連項目
[編集]参考資料
[編集]- ^ “Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron”. Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement 119 (119): 44-48. (2004). doi:10.1080/03009740410007032. PMID 15515413.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495
- ^ “ナボバンカプセル5mg販売中止についてのお知らせ”. 2021年6月12日閲覧。
- ^ “The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 11 (3): 319-321. (February 2001). doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
- ^ “Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology 609 (1-3): 74-77. (May 2009). doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.
- ^ 横山俊英「トロピセトロンの薬理作用」『日本薬理学雑誌』第114巻第4号、日本薬理学会、1999年10月、219-226頁、doi:10.1254/fpj.114.219、ISSN 00155691、NAID 10005709419。