ブナゾシン

ブナゾシン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 1-(4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-1,4-diazepan-1-yl)butan-1-one
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
識別
CAS番号	80755-51-7
ATCコード	none
PubChem	CID: 2472
ChemSpider	2378
UNII	9UUW4V7G2H
ChEMBL	CHEMBL188185
化学的データ
化学式	C19H27N5O3
分子量	373.46 g·mol^−1
SMILES CCCC(=O)N1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC
InChI InChI=1S/C19H27N5O3/c1-4-6-17(25)23-7-5-8-24(10-9-23)19-21-14-12-16(27-3)15(26-2)11-13(14)18(20)22-19/h11-12H,4-10H2,1-3H3,(H2,20,21,22) Key:RHLJLALHBZGAFM-UHFFFAOYSA-N
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ブナゾシン^[1]（Bunazosin）は、アドレナリンα₁受容体拮抗薬である^[2]。ブナゾシンは当初、前立腺肥大症（BPH）の治療薬として開発された。日本では緑内障の治療薬として外用剤が承認されている。本剤の作用機序は、ぶどう膜強膜経路からの房水流出を促進し、眼圧を低下させる。また、眼神経への血流を改善する作用も期待されている。アドレナリンα₁受容体拮抗薬の全身投与は、術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome；IFIS）に関与していると言われている。ブナゾシンにも同様の作用がある可能性があるが、白内障手術のリスクとして立証した研究はない。

効能・効果

錠0.5mg／錠１mg

本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症^[3]

R錠３mg／R錠６mg

高血圧症^[4]

0.01％点眼液

緑内障、高眼圧症（他の緑内障治療薬で効果不充分な場合）^[5]

副作用

重大な副作用は、錠剤と徐放剤で設定されている^[3][4]。

• 失神
• 意識喪失

作用

ブナゾシンはアドレナリンα₁受容体を高選択的に阻害し、α₂受容体への作用は極めて弱い（選択性^{[注 1]}：0.0029。参考、非選択性α受容体拮抗薬フェントラミンの選択性：2.19）^[6]:12。したがって、交感神経シナプス後のα₁受容体を阻害して信号伝達を遮断するが、シナプス前のα₂受容体を阻害せず、ノルアドレナリンの負のフィードバックを遮断しないため、ノルアドレナリンの過剰分泌を惹起しない。

注釈

1. 数字が小さい方が選択性が高い。

参考資料

1. “KEGG DRUG: ブナゾシン”. www.genome.jp. 2021年11月4日閲覧。
2. “Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and therapeutic use of bunazosin in hypertension. A review”. Arzneimittel-Forschung 45 (11): 1166–71. (November 1995). PMID 8929232. 
3. ^ “デタントール錠0.5mg／デタントール錠1mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年11月4日閲覧。
4. ^ “デタントールR錠3mg／デタントールR錠6mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年11月4日閲覧。
5. “デタントール0.01％点眼液 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年11月4日閲覧。
6. “デタントールR錠３mg／デタントールR錠６mg インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2021年11月4日閲覧。