ロベリン

ロベリン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
識別
CAS番号
 90-69-7 ×
ATCvetコード QV04CV01 (WHO)
PubChem CID: 101616
ChemSpider 91814 ×
UNII D0P25S3P81 チェック
KEGG D02364  チェック
ChEMBL CHEMBL2103769 チェック
化学的データ
化学式C22H27NO2
分子量337.455
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ロベリン（Lobeline）とはニコチン様構造を有するアルカロイドの一つであり、呼吸興奮薬として用いられる。末梢の化学受容器に作用して呼吸興奮作用を示す。ロベリア属の植物（ロベリアソウ（Lobelia inflata（英語版） ）、デビルズ・タバコ（Lobelia tupa（英語版） ）、カーディナル・フラワー（Lobelia cardinalis（英語版） ）、オオロベリアソウ（Lobelia siphilitica（英語版） ））やホシアザミ（Hippobroma longiflora（英語版） ）から発見された。ミゾカクシ（Lobelia chinensis ）にも含まれている。白い粉末状の物質で、水によく溶ける。


依存症治療

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ロベリンは錠剤の形で禁煙補助剤として使われる[1][2][3]。また、覚醒剤[4][5]、コカイン[6]等の薬物依存症やアルコール依存症[7]の治療薬として使われる場合もある。

作用機序

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ロベリンの作用部位は複数ある。単剤で用いるとVMAT2（英語版）に結合[8][9][10]してドーパミンを弱く放出させるが、メタンフェタミンが作用している場合にはそのドーパミン分泌作用を減少させる[11][12]。ドーパミンとセロトニンの再取り込みを阻害し[13]、その結果細胞外ドメインのサブユニットに繋がるニコチン受容体[14]に対して刺激・拮抗両効果を示す[15][16]。μ-オピオイド受容体拮抗作用も持つ[17]。

関連項目

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出典

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  1. ^ Stead LF, Hughes JR; Hughes (2012). “Lobeline for smoking cessation”. Cochrane Database Syst Rev 2: CD000124. doi:10.1002/14651858.CD000124.pub2. PMID 22336780. 
  2. ^ Marlow, S. P.; Stoller, J. K. (2003). “Smoking cessation”. Respiratory care 48 (12): 1238–54; discussion 1254–6. PMID 14651764. 
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  7. ^ Farook, J. M.; Lewis, B; Gaddis, J. G.; Littleton, J. M.; Barron, S (2009). “Lobeline, a nicotinic partial agonist attenuates alcohol consumption and preference in male C57BL/6J mice”. Physiology & Behavior 97 (3–4): 503–6. doi:10.1016/j.physbeh.2009.02.031. PMID 19268674. 
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  15. ^ Damaj, M. I.; Patrick, G. S.; Creasy, K. R.; Martin, B. R. (1997). “Pharmacology of lobeline, a nicotinic receptor ligand”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 282 (1): 410–9. PMID 9223582. 
  16. ^ Miller, D. K.; Harrod, S. B.; Green, T. A.; Wong, M. Y.; Bardo, M. T.; Dwoskin, L. P. (2003). “Lobeline attenuates locomotor stimulation induced by repeated nicotine administration in rats”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 74 (2): 279–86. doi:10.1016/s0091-3057(02)00996-6. PMID 12479946. 
  17. ^ Miller, D. K.; Lever, J. R.; Rodvelt, K. R.; Baskett, J. A.; Will, M. J.; Kracke, G. R. (2007). “Lobeline, a potential pharmacotherapy for drug addiction, binds to mu opioid receptors and diminishes the effects of opioid receptor agonists”. Drug and Alcohol Dependence 89 (2–3): 282–91. doi:10.1016/j.drugalcdep.2007.02.003. PMID 17368966. 
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