ロロフィリン

ロロフィリン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
データベースID
CAS番号
 136199-02-5
ATCコード C03BD (WHO)
PubChem CID: 64627
ChemSpider 58188
UNII 7805S5HIHX チェック
化学的データ
化学式C20H28N4O2
分子量356.46 g/mol
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ロロフィリン(Rolofylline)は、利尿薬として開発されていた薬品で、アデノシンA1受容体の選択的アゴニストである[1][2]。2007年にメルク・アンド・カンパニーに買収されたノヴァカルディアによって開発された。

ロロフィリンの開発は、急性心不全の患者への大規模な治験で偽薬以上の効果が見られない結果が出た後の2009年9月1日に中止された。呼吸困難は多少改善されたが、腎臓損傷や全体の治療についてはほとんど効果がなかった。またロロフィリンは、発作や脳梗塞の発生数を増加させた[3]。

出典

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  1. ^ Givertz MM, Massie BM, Fields TK, Pearson LL, Dittrich HC (October 2007). “The effects of KW-3902, an adenosine A1-receptor antagonist,on diuresis and renal function in patients with acute decompensated heart failure and renal impairment or diuretic resistance”. J. Am. Coll. Cardiol. 50 (16): 1551-60. doi:10.1016/j.jacc.2007.07.019. PMID 17936154. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0735-1097(07)02324-8. 
  2. ^ Cotter G, Dittrich HC, Weatherley BD, Bloomfield DM, O'Connor CM, Metra M, Massie BM (October 2008). “The PROTECT pilot study: a randomized, placebo-controlled, dose-finding study of the adenosine A1 receptor antagonist rolofylline in patients with acute heart failure and renal impairment”. Journal of Cardiac Failure 14 (8): 631?40. doi:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. PMID 18926433. 
  3. ^ Hughes, Sue (September 1, 2009). “Rolofylline fails to PROTECT in acute heart failure”. Medscape. http://www.medscape.com/viewarticle/708267 2009年9月2日閲覧。