드로스피레논

드로스피레논
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-Hexadecahydro-10,13-dimetylspiro-[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenantrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione
식별 정보
CAS 등록번호 67392-87-4
ATC 코드 G03AC10
G03AA12 G03FA17 (combinations with estrogens)
PubChem 68873
드러그뱅크 DB01395
ChemSpider 62105
화학적 성질
화학식 C24H30O3 
분자량 ?
유의어 Dihydrospirenone; Dihydrospirorenone; 1,2-Dihydrospirorenone; MSp; SH-470; ZK-30595; LF-111; 17β-Hydroxy-6β,7β:15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone
약동학 정보
생체적합성 66–85%[1][2][3]
단백질 결합 95–97% (to albumin)[4][1][2]
동등생물의약품 ?
약물 대사 Liver (mostly CYP450-independent (reduction, sulfation, and cleavage of lactone ring), some CYP3A4 contribution)[2][5][6]
생물학적 반감기 25–33 hours[4][2][1]
배출 Urine, feces[4]
처방 주의사항
임부투여안전성 X(미국)
법적 상태
  • In general: ℞ (Prescription only)
투여 방법 By mouth[1]

드로스피레논(Drospirenone)은 사전경구피임약이다. 상품명으로는 바이엘 야스민과 바이엘 야즈가 있는데, 둘 다 한국에서 시판중이다.

4세대 피임약

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경구용 피임약은 2016년 현재 4세대가 시판중이다.

바이엘은 야스민 다음으로 2009년 야즈를 출시했는데, 28정에 25,000원 정도 가격이며, 2016년 현재 한국에서 평상시 복용하는 사전피임약 매출액 1위 의약품이다. 2위는 바이엘 머시론이다.

부작용

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2012년 2월 춘천의 S병원에서 월경통을 겪던 환자가 야스민 3개월 처방을 받고 약 한달 후에 가슴이 답답하고 숨이 차는 증상 등을 보이다 사망했다. 2016년 5월 인천 검단지역 한 산부인과 의원에서 야스민을 처방받아 복용한 여성 환자가 사망했다.[7]

각주

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  1. Kuhl, H (2005). “Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration”. 《Climacteric》 8 (sup1): 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. ISSN 1369-7137. PMID 16112947. S2CID 24616324. 
  2. Krattenmacher, Rolf (2000). “Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen”. 《Contraception》 62 (1): 29–38. doi:10.1016/S0010-7824(00)00133-5. ISSN 0010-7824. PMID 11024226. 
  3. Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR (April 2013). “Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects”. 《Endocr. Rev.》 34 (2): 171–208. doi:10.1210/er.2012-1008. PMC 3610676. PMID 23238854. 
  4. “Drospirenone tablets, for oral use” (PDF). 《FDA》. 2019년 11월 12일에 확인함. 
  5. Bachmann, Gloria (2009). “Drospirenone/ethinyl estradiol 3 mg/20 µg (24/4 day regimen): hormonal contraceptive choices – use of a fourth-generation progestin”. 《Patient Preference and Adherence》 3: 259–64. doi:10.2147/PPA.S3901. ISSN 1177-889X. PMC 2778416. PMID 19936169. 
  6. Wiesinger, Herbert; Berse, Matthias; Klein, Stefan; Gschwend, Simone; Höchel, Joachim; Zollmann, Frank S.; Schütt, Barbara (2015). “Pharmacokinetic interaction between the CYP3A4 inhibitor ketoconazole and the hormone drospirenone in combination with ethinylestradiol or estradiol”. 《British Journal of Clinical Pharmacology》 80 (6): 1399–1410. doi:10.1111/bcp.12745. ISSN 0306-5251. PMC 4693482. PMID 26271371. 
  7. [단독]바이엘 사전피임약 '야스민' 복용후 사망자 또 발생, 뉴스1, 2016.07.13.