아비박탐
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| [(2S,5R)-2-Carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl] hydrogen sulfate | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 1192500-31-4 |
| ATC 코드 | none |
| PubChem | 9835049 |
| ChemSpider | 8010770 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C7H11N3O6S |
| 분자량 | ? |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 100% (IV) |
| 단백질 결합 | 5.7~8.2%[1] |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 미미함 |
| 생물학적 반감기 | ? |
| 배출 | 콩팥 (97%) |
| 처방 주의사항 | |
| 임부투여안전성 | ? |
| 법적 상태 |
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| 투여 방법 | 정맥 주사 |
아비박탐(Avibactam)은 비(非)-베타-락탐인 베타-락타메이스 억제제로,[2] 액타비스(現 테바)가 아스트라제네카와 공동으로 개발했다. 세프타지딤과의 복합약인 세프타지딤/아비박탐(상품명 아비카즈, Abycaz)이 2015년 2월 25일, 다제내성 그람 음성균으로 인한 복합 요로감염증(cUTI)과 복합 복강내감염(cIAI) 치료에 대해 FDA 승인을 받았다.[3][4][5] 한편 아즈트레오남과의 복합약인 아즈트레오남/아비박탐(상품명 엠블라베오, Emblaveo)은 애브비와 화이자가 호기성 그람 음성균 감염 치료를 위해 개발했다.[6][7][8][9] 2024년 4월 EU에서 다제내성 그람 음성균으로 인한 cUTI와 cIAI, 원내감염으로 인한 폐렴 치료에 대한 사용을 최종 승인했다.[10][11]
그람 음성균, 특히 원내감염에서 세팔로스포린 내성 비율이 증가하는 것은 세팔로스포린 계열 항생제를 비활성화시킬 수 있는 베타-락타메이스를 만드는 균주가 점차 증가하고 있기 때문이다. 베타-락타메이스 억제제를 병용하여 이러한 효소를 억제해 세팔로스포린 활성을 회복할 수 있으나, 아비박탐보다 먼저 사용이 승인되었던 베타-락타메이스 억제제인 타조박탐과 클라불란산은 여러 주요 베타-락타메이스를 억제하지 못했다. 그 예시로는 폐렴간균(Klebsiella pneumoniae)의 카바페네메이스(KPCs), 뉴델리 메탈로-베타락타메이스(NDM-1), AmpC형 베타-락타메이스 등이 있다. 반면 아비박탐은 클래스 A (KPCs, CTX-M, TEM, SHV), 클래스 C (AmpC), 일부 클래스 D 세린 베타-락타메이스 (OXA-23, OXA-48)를 억제한다. 그러나 아비박탐은 VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1 등의 클래스 B 메탈로 베타-락타메이스는 잘 억제하지 못한다고 보고되었다.[12]
각주
[편집]- ↑ “Full Prescribing Information: Avycaz (ceftazidime-avibactam) for Injection, for intravenous use”. ©2015 Actavis. All rights reserved. 2015년 6월 2일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 6월 1일에 확인함.
- ↑ Wang DY, Abboud MI, Markoulides MS, Brem J, Schofield CJ (June 2016). “The road to avibactam: the first clinically useful non-β-lactam working somewhat like a β-lactam”. 《Future Medicinal Chemistry》 8 (10): 1063–1084. doi:10.4155/fmc-2016-0078. PMID 27327972.
- ↑ Zhanel GG, Lawson CD, Adam H, Schweizer F, Zelenitsky S, Lagacé-Wiens PR, 외. (February 2013). “Ceftazidime-avibactam: a novel cephalosporin/β-lactamase inhibitor combination”. 《Drugs》 73 (2): 159–177. doi:10.1007/s40265-013-0013-7. PMID 23371303. S2CID 32700350.
- ↑ “Actavis Announces FDA Acceptance of the NDA Filing for Ceftazidime-Avibactam, a Qualified Infectious Disease Product”. 《Actavis—a global, integrated specialty pharmaceutical company—Actavis》. Actavis plc. 2015년 5월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 6월 1일에 확인함.
- ↑ Ehmann DE, Jahic H, Ross PL, Gu RF, Hu J, Durand-Réville TF, 외. (September 2013). “Kinetics of avibactam inhibition against Class A, C, and D β-lactamases”. 《The Journal of Biological Chemistry》 288 (39): 27960–27971. doi:10.1074/jbc.M113.485979. PMC 3784710. PMID 23913691.
- ↑ “Emblaveo Product information”. 《Union Register of medicinal products》. 2024년 4월 22일. 2024년 4월 22일에 확인함.
- ↑ “Pipeline”. 《AbbVie》. 2023년 11월 25일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2023년 11월 25일에 확인함.
- ↑ Sader, Helio S; Castanheira, Mariana; Kimbrough, John H; Kantro, Valerie; Mendes, Rodrigo E (2023년 3월 22일). “Aztreonam/avibactam activity against a large collection of carbapenem-resistant Enterobacterales (CRE) collected in hospitals from Europe, Asia and Latin America (2019–21)”. 《JAC-Antimicrobial Resistance》 5 (2): dlad032. doi:10.1093/jacamr/dlad032. ISSN 2632-1823. PMC 10032302
|pmc=값 확인 필요 (도움말). PMID 36968952. - ↑ Livermore, David M.; Mushtaq, Shazad; Vickers, Anna; Woodford, Neil (May 2023). “Activity of aztreonam/avibactam against metallo-β-lactamase-producing Enterobacterales from the UK: Impact of penicillin-binding protein-3 inserts and CMY-42 β-lactamase in Escherichia coli”. 《International Journal of Antimicrobial Agents》 61 (5): 106776. doi:10.1016/j.ijantimicag.2023.106776. PMID 36893810. S2CID 257428399.
- ↑ “Emblaveo EPAR”. 《European Medicines Agency》. 2024년 3월 21일. 2024년 3월 23일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2024년 3월 23일에 확인함. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ↑ 정빛나 (2024년 4월 22일). “EU, 화이자의 다제내성 항생제 '엠블라베오' 승인”. 《연합뉴스》. 2024년 5월 12일에 확인함.
- ↑ Abboud MI, Damblon C, Brem J, Smargiasso N, Mercuri P, Gilbert B, 외. (October 2016). “Interaction of Avibactam with Class B Metallo-β-Lactamases”. 《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》 60 (10): 5655–5662. doi:10.1128/AAC.00897-16. PMC 5038302. PMID 27401561.
외부 링크
[편집]- Edeki T, Armstrong J, Li J (September 2013). 《Pharmacokinetics of avibactam (AVI) and ceftazidime (CAZ) following separate or combined administration in healthy volunteers.》. 53rd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC). 13쪽. Poster A-1019. 2016년 3월 3일에 원본 문서에서 보존된 문서.